Name: 79-6 (CID5721353)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8250
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S825001 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.06%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.06

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere Bcl-6 Inhibitoren	FX1 BI-3802 BI-3812

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	457.28	Formel	C₁₅H₉BrN₂O₆S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	301356-95-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BCL6 inhibitor			Smiles	C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Br)C3=C(N(C(=S)S3)C(CC(=O)O)C(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (199.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-6 138 μM(Kd)
In vitro	Der niedermolekulare BCL6-Inhibitor 79-6 (CID5721353) ist eine zellgängige Oxindol-Verbindung, die selektiv die Transkriptionsrepressionsaktivität von BCL6 hemmt, aber seine Proteinspiegel nicht beeinflusst. Es bindet an eine aromatische Tasche in der lateralen Furche der BTB-Domäne, induziert die Störung der BCL6-Transkriptionskomplexe, die Reaktivierung von BCL6-Zielgenen und die selektive Abtötung von BCL6-abhängigen DLBCL-Zellen. BCL6 kann auch über seine RD2-Domäne mit MTA3 interagieren und die terminale Differenzierung unterdrücken. Es rekrutiert CtBP über seine DBD-Domäne und unterdrückt seine eigene Expression. Diese Verbindung unterdrückt die invasive Fähigkeit und die Koloniebildungsfähigkeit in MCF-7- und MDA231-Zellen. Die Hemmung von BCL6 mit 79-6 erhöhte die mRNA-Expression von E-Cadherin in MCF-7- und MDA231-Zellen. Es kehrt die Funktionen von BCL6 in der positiven Regulierung von EMT, Invasion und Transkriptionsreprimierung von E-Cadherin in Brustkrebszellen um.
In vivo	Die Verabreichung von 50 mg/kg/Tag 79-6 (CID5721353) an SCID-Mäuse führte zu einer 65-70%igen Reduzierung der Größe etablierter BCL6-abhängiger DLBCL-Xenografts, hatte jedoch keine Auswirkung auf BCL6-unabhängige DLBCLs. Die therapeutische gezielte Behandlung von BCL6 mit dieser Verbindung ist eine wirksame Antilymphom-Strategie in vivo.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

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79-6 (CID5721353) Bcl-6 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 457.28