Name: FX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8591
Rating: 5 (11 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.75%

99.75

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere Bcl-6 Inhibitoren	BI-3802 BI-3812 79-6 (CID5721353)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
TMD8	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human TMD8 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
SUDHL4	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SUDHL4 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
OCI-LY19	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 independent human OCI-LY19 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
OCI-LY10	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY10 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
SU-DHL-2	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SU-DHL-2 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
U2932	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human U2932 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
KARPAS422	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 independent human KARPAS422 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
OCI-LY1	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
OCI-LY3	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
AMO1	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human AMO1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	368.82	Formel	C₁₄H₉ClN₂O₄S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1426138-42-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Cl)C3=C(N(C(=S)S3)CCC(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (54.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (100.31 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (51.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.900mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Recommend for freshly prepared each time for in vitro experiment
Targets/IC₅₀/Ki	BCL6 BTB (Cell-free assay) 35 μM
In vitro	FX1 störte die Bildung des BCL6-Repressionskomplexes, reaktivierte BCL6-Zielgene und imitierte den Phänotyp von Mäusen, die so konstruiert waren, dass sie BCL6 mit Corepressor-Bindungsstellenmutationen exprimierten. Diese Verbindung unterdrückte ABC-DLBCL-Zellen in vitro und in vivo sowie primäre menschliche ABC-DLBCL-Proben ex vivo. Es ist spezifisch für BCL6 und bindet mit einer höheren Affinität als der natürliche BCL6-Ligand SMRT. Diese Chemikalie induzierte fast ausnahmslos eine signifikante Derepression dieser Gene (BCL6-Zielgene CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A und DUSP5) im Vergleich zum Vehikel in 2 unabhängigen DLBCL-Zelllinien. Es war mehr als 100-fach wirksamer als die vorherige Generation von BCL6-Inhibitoren, repräsentiert durch 79-6, und 300-fach potenter als die kürzlich berichtete Bindung der Antibiotika Rifamycin und Rifabutin (KD ~1 mM).
In vivo	Niedrige Dosen von FX1 induzieren die Regression etablierter Tumoren bei Mäusen mit DLBCL-Xenografts. Die Halbwertszeit dieser Verbindung wird bei SCID-Mäusen auf etwa 12 Stunden geschätzt. Aus H&E-gefärbten Schnitten von Lunge, Magen-Darm-Trakt, Herz, Niere, Leber, Milz und Knochenmark der fixierten Organe von mit dieser Chemikalie behandelten Mäusen im Vergleich zum Vehikel sind keine Anzeichen von Toxizität, Entzündung oder Infektion ersichtlich. Periphere Blutwerte und Serumchemie bei mit FX1 behandelten Mäusen werden ebenfalls untersucht und bleiben innerhalb normaler Parameter. Diese Verbindung verursacht eine tiefgreifende und signifikante Unterdrückung von DLBCLs in DLBCL-Xenografts und verhinderte nicht nur das Wachstum der Xenografts, sondern bewirkte zusätzlich, dass diese Tumoren von ihrem ursprünglichen Volumen schrumpften. Der maximale Effekt wird bereits mit der niedrigeren Dosis von 25 mg/kg erreicht. TUNEL- und Ki-67-Färbungen zeigen, dass dieses Mittel auch mehr Apoptose und Wachstumsarrest induzierte als 79-6.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27482887/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02902679	Completed	Thrombosis\|Factor XI\|Renal Impairment\|ESRD (End-Stage Renal Disease)	Bristol-Myers Squibb	November 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FX1 Bcl-6 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.82

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support