Name: Apixaban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1593
Rating: 5 (31 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Factor Xa Inhibitoren	Asundexian

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	459.5	Formel	C₂₅H₂₅N₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	503612-47-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BMS 562247-01			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 18 mg/mL (39.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (6.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (102.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (65.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A highly selective, reversible, and direct factor Xa inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (human) (Cell-free assay) 0.08 nM(Ki) Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay) 0.17 nM(Ki)
In vitro	Apixaban zeigt eine hohe Potenz, Selektivität und Wirksamkeit auf Factor Xa mit K_i von 0,08 nM und 0,17 nM für humanen Factor Xa bzw. Kaninchen Factor Xa. In vitro verlängert diese Verbindung die Gerinnungszeiten von normalem menschlichem Plasma mit Konzentrationen (EC_2x) von 3,6 μM, 0,37 μM, 7,4 μM und 0,4 μM, die jeweils erforderlich sind, um die Prothrombinzeit (PT), modifizierte Prothrombinzeit (mPT), aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT) und HepTest zu verdoppeln. Darüber hinaus zeigt es die höchste Potenz in menschlichem und Kaninchenplasma, aber eine geringere Potenz in Ratten- und Hundplasma sowohl in den PT- als auch in den APTT-Assays.
Kinase-Assay	Enzym-Affinitäts-Assays.
Kinase-Assay	Alle Enzym-K_i-Werte werden aus gereinigten menschlichen Enzymen gewonnen. Alle fXa-Assays werden in Mikrotiterplatten mit einem Gesamtvolumen von 250 μL in 0,1 M Natriumphosphatpuffer, enthaltend 0,2 M NaCl und 0,5 % Polyethylenglykol 6000 bei pH 7,0, durchgeführt. Apixaban wird bei 10 μM, 3,16 μM, 1,0 μM, 0,316 μM, 0,1 μM, 0,0316 μM, 0,01 μM und 0,00316 μM getestet. Die Platten werden 30 Minuten lang bei 405 nm abgelesen. Die Raten werden in Anwesenheit der Kontrollen (ohne Inhibitor) und für die Inhibitoren bestimmt. Diese Verbindung wird in Doppelstudien getestet und mit den gleichen internen Standards verglichen. Die Intraassay- und Interassay-Variabilität betragen 5 % bzw. 20 %. Alle Enzymassays werden in pH 7,4 Puffer bei Raumtemperatur durchgeführt. Alle Enzyme werden aus menschlichen Geweben gereinigt und stammen aus kommerziell erhältlichen Quellen. Individuelle Enzym- und Substrat-Km werden in separaten Experimenten bestimmt und liegen nahe an den in der Literatur etablierten Werten. Die Steady-State-Hemmung der Enzymaktivität wird durch Inkubation einer Reihe von Inhibitor-Konzentrationen (1 nM bis 50 μM, in Duplikaten) mit fester Enzymkonzentration (0,1 nM–100 nM) und Peptidsubstratkonzentration (200 μM–1000 μM) für bis zu 30 Minuten bestimmt. Der Ki wird unter Annahme einer kompetitiven Hemmung und einer Ein-Stellen-Bindung entweder aus dem IC50 oder aus dem Ausmaß der Hemmung bei jeder Inhibitor-Konzentration berechnet.
In vivo	Beim Hund zeigt Apixaban eine hervorragende Pharmakokinetik mit sehr geringer Clearance (Cl: 0,02 L kg^-1 h^-1) und geringem Verteilungsvolumen (V_dss: 0,2 L kg^-1). Darüber hinaus zeigt diese Verbindung auch eine moderate Halbwertszeit (T_1/2: 5,8 Stunden) und eine gute orale Bioverfügbarkeit (F: 58 %). In den Kaninchenmodellen für arteriovenöse Shunt-Thrombose (AVST), venöse Thrombose (VT) und elektrisch vermittelte Halsschlagaderthrombose (ECAT) erzeugt es dosisabhängige antithrombotische Effekte mit EC50 von 270 nM, 110 nM bzw. 70 nM. Diese Chemikalie hemmt die Factor Xa-Aktivität signifikant mit einer IC50 von 0,22 μM im Kaninchen ex vivo. Beim Schimpansen zeigt es auch ein kleines Verteilungsvolumen (V_dss: 0,17 L kg^-1), eine geringe systemische Clearance (Cl: 0,018 L kg^-1 h^-1) und eine gute orale Bioverfügbarkeit (F: 59 %).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apixaban Factor Xa Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 459.5

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support