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Chlorprothixene Dopamine Receptor Antagonist

Name: Chlorprothixene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1771
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S1771

Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) hat starke Bindungsaffinitäten zu Dopamin- und Histaminrezeptoren wie D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 und 5-HT7 mit einem K_i von 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM bzw. 5,6 nM.

Chlorprothixene Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 315.86

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.42%

99.42

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	315.86	Formel	C₁₈H₁₈ClNS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	113-59-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Minithixen,Truxal			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (18.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (18.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	The first, typical antipsychotic drug of the thioxanthene class to be synthesized.
Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 2.96 nM(Ki) 5-HT6 3 nM(Ki) H1 receptor 3.75 nM(Ki) D3 receptor 4.56 nM(Ki) 5-HT7 5.6 nM(Ki) D5 receptor 9 nM(Ki) 5-HT2 9.4 nM(Ki) D1 receptor 18 nM(Ki)
In vitro	Chlorprothixene zeigt starke Bindungsaffinitäten zu Dopamin- und Histaminrezeptoren, wie D1, D2, D3, D5 und H1 mit K_i-Werten von 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM bzw. 3,75 nM, hat aber eine geringe Affinität zu H3 (K_i >1000 nM). Diese Verbindung zeigt auch hohe Affinitäten sowohl für Ratten-5-HT6 aus stabil transfizierten HEK-293-Zellen als auch für Ratten-5-HT7-Rezeptoren aus transient exprimierten COS-7-Zellen mit K_i-Werten von 3 nM bzw. 5,6 nM. Die Verabreichung dieser Chemikalie führt zur Hemmung der SARS-CoV-Replikation in Vero 76-Zellen mit einem IC50 von 16,7 µM für den Urbani-Stamm, 13,0 µM für Frankfurt-1, 18,5 µM für CHUK-W1 und 15,8 µM für Toronto-2. Diese Werte ähneln denen, die mit Promazin festgestellt wurden
In vivo	Chlorprothixene blockiert postsynaptische mesolimbische Dopamin-D1- und D2-Rezeptoren im Gehirn, wodurch die Freisetzung von hypothalamischen und hypophysären Hormonen gehemmt wird. Eine hohe Dosis dieser Verbindung hemmt den Schutz, der durch Iproniazid gegen die Reserpin-induzierte Freisetzung von Katecholaminen in der Nebenniere und im Gehirn sowie die Abnahme von 5HT, NE und DA aufgrund von Reserpin oder Iproniazid im Rattenhirn vermittelt wird. Die Verabreichung dieser Chemikalie stellt normale Ceramidkonzentrationen in murinen bronchialen Epithelzellen wieder her, reduziert Entzündungen in den Lungen von Mäusen mit Mukoviszidose (CF) und verhindert Infektionen mit Pseudomonas aeruginosa, indem sie die saure Sphingomyelinase (Asm) und nicht die neutrale Sphingomyelinase (Nsm) hemmt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03449485	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):