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Diphenhydramine HCl Histamine Receptor Antagonist

Name: Diphenhydramine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1866
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S1866

Diphenhydramine HCl ist ein Antagonist des Histamin H1-Rezeptors der ersten Generation, der bei verschiedenen allergischen Erkrankungen wie Rhinitis, Urtikaria und Konjunktivitis eingesetzt wird.

Diphenhydramine HCl Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 291.82

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.59%

99.59

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	291.82	Formel	C₁₇H₂₁NO.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	147-24-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 58 mg/mL

Ethanol : 58 mg/mL

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 58 mg/mL

Ethanol : 58 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	Diphenhydramine blockiert tetrodotoxin-sensitive (TTX-S) und tetrodotoxin-resistente (TTX-R) Natriumströme mit K(d)-Werten von 48 mM bzw. 86 mM bei einem Haltepotential von -80 mV. Diphenhydramine verschiebt die Leitwert-Spannungs-Kurve für TTX-S-Natriumströme in depolarisierender Richtung, hat aber wenig Einfluss auf die der TTX-R-Natriumströme. Diphenhydramine bewirkt eine Verschiebung der Steady-State-Inaktivierungskurve für beide Arten von Natriumströmen in hyperpolarisierender Richtung. Diphenhydramine erzeugt eine starke gebrauchsabhängige Blockade, wenn die Zellen wiederholt mit hochfrequenten depolarisierenden Impulsen stimuliert werden. Diphenhydramine induziert Apoptose dosis- und zeitabhängig sowohl in CCRF-CEM- als auch in Jurkat-Zelllinien, während Cimetidin bei ähnlichen Konzentrationen keine signifikanten Effekte induziert. Die Diphenhydramine-induzierte Apoptose wird hinsichtlich Morphologie, Durchflusszytometrie und der Freisetzung von Cytochrom c in das Zytosol bewertet. Diphenhydramine hemmt die Zellproliferation, ohne Apoptose in humanen peripheren mononukleären Blutzellen zu induzieren. Diphenhydramine (500 nM) reduziert signifikant die Basisfrequenz der periaquäduktalen grauen Neuronen ohne signifikanten Effekt auf die Frequenz postsynaptischer Potentiale. Diphenhydramine hemmt bei hoher Konzentration periaquäduktale graue Neuronen, hat aber bei niedrigen Konzentrationen keinen Effekt auf die Basisfrequenz und blockiert die Reaktion auf Neurotensin und auf die Stimulation des medialen präoptischen Nucleus.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11036158/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15301427/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379249/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05759481	Recruiting	Post-operative Nausea and Vomiting	Milton S. Hershey Medical Center	February 1 2024	Phase 2
NCT05674721	Completed	Pain	HALEON	January 5 2023	Phase 1
NCT05219604	Terminated	Central Nervous System Effects of Diphenhydramine\|Pharmacokinetics of Diphenhydramine	Dent Neuroscience Research Center	March 15 2022	Phase 4
NCT05244460	Recruiting	Cannabis Hyperemesis Syndrome	Mercy Health Ohio\|Lake Erie College of Osteopathic Medicine	December 2 2021	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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