Name: Flutamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1908
Rating: 5 (20 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	276.21	Formel	C₁₁H₁₁F₃N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	13311-84-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SCH-13521			Smiles	CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.750mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.350mg/ml (4.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 55 nM(Ki)
In vitro	Flutamide (Eulexin) ist ein Antiandrogen-Medikament. Sein aktiver Metabolit, Flutamide-OH, bindet direkt an den Androgen Receptor der Ratten-Hypophysenvorderlappen mit K_i-Werten von 55 nM. Diese Verbindung beeinflusst nicht die Proliferation eines Androgen-sensitiven Klons von Maus-Mamakarzinom-Shionogi SC-l 15-Zellen in Kultur, zeigt nur einen antiandrogenen Effekt, aber keinen androgenen Effekt. Es bietet Behandlung für Prostatakrebs, wenn es zusammen mit Leuprolid verwendet wird.
Kinase-Assay	Androgen Receptor Assay
Kinase-Assay	Aliquote von 100 μl Zytosol werden bei 0-4 °C für 18 h mit 100 μl der angegebenen sättigenden Konzentration von [³H]T in An- oder Abwesenheit von steigenden Konzentrationen von nicht-markiertem T, DHT, Flutamide (FLU) oder dieser Verbindung (FLU-OH) inkubiert. Am Ende der Inkubation werden freies und gebundenes T durch Zugabe von 200 μl Dextran-beschichteter Kohle (1 % Kohle, 0,1 % Dextran T-70, 0,1 % Gelatine, 1,5 mM EDTA und 50 mM Tris (pH 7.4)) für 15 min getrennt, bevor bei 2300 × g für weitere 15 min bei 0-4 °C zentrifugiert wird. Aliquote (350 μl) des Überstands werden in Szintillationsfläschchen mit 10 ml einer wässrigen Zähllösung überführt, bevor sie in einem Beckman LS 330 Zähler gezählt werden.
In vivo	Flutamide bewirkt eine deutliche Reduktion des Ratten-Ventralprostatagewichts von 319 mg auf 245 mg. Eine Kombination dieser Verbindung und eines LHRH-Agonisten induziert einen additiven Effekt mit einer Abnahme des Prostatagewichts auf 101 mg und einem deutlichen Abfall der prostatischen ODC-Aktivität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01889199	Completed	Polycystic Ovary Syndrome (PCOS)	University of California Los Angeles\|Oregon Health and Science University	April 2013	Phase 2
NCT02341404	Completed	Prostate Cancer	Lidds AB\|Uppsala University	May 2012	Phase 2
NCT00006214	Completed	Prostate Cancer	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Flutamide Androgen Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 276.21

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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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