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AZD1981 GPR Antagonist

Kat.-Nr.S7263

AZD1981 ist ein potenter, selektiver CRTh2 (DP2) Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 4 nM, der eine >1000-fache Selektivität gegenüber mehr als 340 anderen Enzymen und Rezeptoren, einschließlich DP1, zeigt. Phase 2.

AZD1981 GPR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 388.87

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Qualitätskontrolle

Charge: S726301 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.82%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.82

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	388.87	Formel	C₁₉H₁₇ClN₂O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	802904-66-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	An orally available selective DP2(CRTh2) receptor antagonist in clinical development for asthma.
Targets/IC₅₀/Ki	CRTh2 (DP2) receptor 4 nM
In vitro	AZD1981, als potenter Antagonist in einem krankheitsrelevanten Zellsystem, hemmt die DK-PGD2-induzierte CD11b-Expression in menschlichen Eosinophilen mit einer IC50 von 10 nM. Diese Verbindung blockiert DP2-vermittelte Formveränderungen in menschlichen Eosinophilen und Basophilen im Blut sowie DP2-vermittelte Chemotaxis menschlicher Th2-Zellen und Eosinophilen. Darüber hinaus blockiert sie auch die Bindung von [³H]PGD2 an rekombinantes DP2 von Maus, Ratte, Meerschweinchen, Kaninchen und Hund.
In vivo	AZD1981 weist eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten auf. Im Meerschweinchen-Hinterbeinmodell hemmt diese Verbindung (100 nM) die DK-PGD2-induzierte Eosinophilenmobilisierung vollständig.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02367066	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	March 2015	Phase 1
NCT02031679	Completed	Chronic Idiopathic Urticaria	Johns Hopkins University\|AstraZeneca	January 2014	Phase 2
NCT01199341	Completed	Pharmakokinetic	AstraZeneca	October 2010	Phase 1
NCT01196689	Completed	Asthma	AstraZeneca	October 2010	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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