Name: Glimepiride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1344
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.68%

99.68

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	490.62	Formel	C₂₄H₃₄N₄O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	93479-97-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HOE-490			Smiles	CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 11 mg/mL (22.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (22.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.900mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.200mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SUR1 3 nM SUR2A 5.4 nM SUR2B 7.3 nM
In vitro	Glimepiride hemmt Kir6.2/SUR-Ströme durch Interaktion mit zwei Stellen: einer niedrigaffinen Stelle an Kir6.2 (IC(50) = ungefähr 400 mM) und einer hochaffinen Stelle an SUR (IC(50) = 3,0 nM für SUR1, 5,4 nM für SUR2A und 7,3 nM für SUR2B). Diese Verbindung zeigt eine höhere Potenz im Vergleich zu Glibenclamid hinsichtlich der Stimulation des Glukosetransports, der Translokation des Glukosetransporters Isoform 4 (GLUT4) und der Lipid- und Glykogensynthese in normalen und insulinresistenten Adipozyten und in Muskelzellen, sowie der potenziellen zugrunde liegenden Signalprozesse, die auf molekularer Ebene untersucht wurden. Es assoziiert zeit- und konzentrationsabhängig, nicht-sättigbar mit Detergens-unlöslichen Komplexen der Plasmamembran, die Caveolae entsprechen könnten. Diese Chemikalie blockiert Pinacidil-aktivierte Ganzzell-K(ATP)-Ströme von Kardiomyozyten mit einer IC(50) von 6,8 nM, vergleichbar mit der Potenz von Glibenclamid in diesen Zellen. Sie blockiert K(ATP)-Kanäle, die durch Co-Expression von Kir6.2/SUR2A-Untereinheiten in HEK 293-Zellen in Excised Patches von außen mit einer ähnlichen IC(50) von 6,2 nM gebildet werden.
In vivo	Glimepiride verhindert die NA-STZ-induzierte erhöhte Frequenz von Mikrokernen (MN) in polychromatischen und normochromatischen Erythrozyten. Diese Verbindung reduziert auch die Spermienformanomalien und erhöht die Spermienzahl, zusätzlich zur Verbesserung des Antioxidansstatus bei diabetischen Ratten. Es hemmt die NA-STZ-vermittelten Veränderungen in der MN-Frequenz und Spermienanomalie und verbesserte die antioxidative Abwehr.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03791580	Unknown status	Fall\|Congestive Heart Failure\|Chronic Kidney Failure\|Adverse Drug Event	RAND\|Northwestern University\|University of California Los Angeles\|University of Southern California\|University of Pittsburgh\|National Institute on Aging (NIA)	February 11 2019	Not Applicable
NCT02973477	Completed	Type2 Diabetes\|Cardiovascular Diseases	University of Michigan\|AstraZeneca	January 12 2017	Phase 4
NCT02919059	Unknown status	Diabetes Mellitus Type 2	IInstituto Gallego de Medicina Vascular	December 13 2016	Phase 4
NCT02964572	Completed	Type2 Diabetes Mellitus	Yonsei University	November 2016	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Glimepiride Potassium Channel Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 490.62

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support