Name: pomaglumetad (LY404039)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6001
Rating: 5 (8 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere GluR Inhibitoren	(S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP VU 0364439

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	235.22	Formel	C₇H₉NO₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	635318-11-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1C(C2C(C2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

5%TFA : 3.06 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (2.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL (4.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL (4.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL (4.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (127.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Under investigation as an exciting new medicine that may herald the arrival of third-generation antipsychotic drugs.
Targets/IC₅₀/Ki	Rat neurons expressing native mGlu2/3 88 nM(Ki) Recombinant human mGlu3 92 nM(Ki) Recombinant human mGlu2 149 nM(Ki)
In vitro	pomaglumetad (LY404039) zeigt eine geringe Bindungsaffinität zu mGlu-Rezeptoren der Gruppe III, einschließlich mGlu6, mGlu7 und mGlu8, mit einem K_i-Wert von mehr als 5 μM und zeigt eine geringe Affinität zu ionotropen Glutamatrezeptoren, Glutamattransporter-Subtypen, Monoaminen und anderen Rezeptoren. Es hemmt potent die Forskolin-stimulierte cAMP-Bildung in Zellen, die menschliche mGlu2- und mGlu3-Rezeptoren exprimieren. Diese Verbindung unterdrückt die elektrisch ausgelöste exzitatorische Aktivität im Striatum und die Serotonin-induzierte L-Glutamat-Freisetzung im präfrontalen Kortex. Es könnte die glutamaterge Aktivität in limbischen und Vorderhirnbereichen modulieren, die für psychiatrische Erkrankungen relevant sind, und möglicherweise frei von negativen Nebenwirkungen sein, die mit aktuellen Antipsychotika und Anxiolytika verbunden sind.
In vivo	pomaglumetad (LY404039) zeigt eine höhere Plasmaexposition und bessere orale Bioverfügbarkeit und könnte bei der Behandlung neuropsychiatrischer Störungen, einschließlich Angstzuständen und Psychosen, wertvoll sein. Bei Wildtyp-Tieren kehrt diese Verbindung den d-Amphetamin(AMP)-induzierten Anstieg der Ambulationen, der zurückgelegten Strecke und der reduzierten Ruhezeit signifikant um. Es kehrt die Phencyclidin (PCP)-induzierten Verhaltensweisen bei 10 mg/kg um. Die antipsychotischen Effekte von LY404039 auf PCP- und AMP-induzierte Verhaltensaktivierung fehlen bei mGlu2- und mGlu2/3-, aber nicht bei mGlu3-Rezeptor-defizienten Mäusen. Im Gegensatz dazu hemmen Clozapin und Risperidon PCP-induzierte Verhaltensweisen sowohl bei Wildtyp- als auch bei mGlu2/3-Rezeptor-defizienten Mäusen. Es reduziert das Ansprechen auf EtOH im Pavlovian Spontaneous Recovery (PSR)-Test und reduziert die Expression eines Alkoholentzugseffekts (ADE) während des Rückfalls, beeinflusst jedoch nicht das EtOH-Ansprechen unter Wartungsbedingungen. Diese Verbindung hemmt die Expression von Alkoholsuch- und Rückfallverhalten, ohne das Alkohol-Selbstverabreichungsverhalten zu verändern. Darüber hinaus dämpft es Amphetamin- und Phencyclidin-induzierte Hyperlokomotion. Es könnte die konditionierte Vermeidungsreaktion hemmen und reduziert auch die angstverstärkte Schreckreaktion bei Ratten und das Vergraben von Murmeln bei Mäusen. Wichtig ist, dass es keine sedierenden Effekte oder motorische Beeinträchtigungen bei der konditionierten Vermeidungsaufgabe hervorruft. Es erhöht auch die Dopamin- und Serotoninfreisetzung/-umsatz im präfrontalen Kortex.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17204749/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424625/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16678921/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17384937/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01659177	Withdrawn	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	August 2012	Phase 1
NCT01637142	Completed	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	July 2012	Phase 1
NCT01609218	Completed	Healthy Volunteer Study	Denovo Biopharma LLC	June 2012	Phase 1
NCT01475136	Completed	Hepatic Insufficiency	Denovo Biopharma LLC	November 2011	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

pomaglumetad (LY404039) GluR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 235.22

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support