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VU 0357121 GluR agonist

Kat.-Nr.: S2795

VU0357121 is a novel positive allosteric modulator (PAM) of mGlu5 with EC50 of 33 nM, is inactive or very weakly antagonizing at other mGlu receptor subtypes.
VU 0357121 GluR agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 305.32

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S279501 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.97%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 305.32 Formel

C17H17F2NO2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 433967-28-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 61 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
mGluR5
30 nM(EC50)
In vitro
VU0357121 do not bind at the MPEP allosteric site of mGlu5, thus do not possess mGlu5 NAM activity. The A809V/rmGlu5 mutation inhibited the ability of VU0357121 to shift the glutamate concentration−response curve, whereas the response to VU0357121 is not altered by the F585I/rmGlu5 mutation. VU0357121 show weaker cooperativity in the Ca2+ mobilization assay in the low-expressing HEK293A-mGlu5 cell line.
Literatur