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VU 0357121 GluR Agonist

Name: VU 0357121
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2795
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2795

VU0357121 ist ein neuartiger positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu5 mit einer EC50 von 33 nM und ist bei anderen mGlu-Rezeptor-Subtypen inaktiv oder nur sehr schwach antagonisierend.

VU 0357121 GluR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 305.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S279501 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.97

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 MPEP VU 0364439

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	305.32	Formel	C₁₇H₁₇F₂NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	433967-28-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 61 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mGluR5 30 nM(EC50)
In vitro	VU0357121 bindet nicht an die allosterische MPEP-Stelle von mGlu5 und besitzt daher keine mGlu5-NAM-Aktivität. Die A809V/rmGlu5-Mutation hemmte die Fähigkeit von VU0357121, die Glutamat-Konzentrations-Wirkungs-Kurve zu verschieben, während die Reaktion auf VU0357121 durch die F585I/rmGlu5-Mutation nicht verändert wird. VU0357121 zeigt eine schwächere Kooperativität im Ca²⁺-Mobilisierungsassay in der schwach exprimierenden HEK293A-mGlu5-Zelllinie.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20981342/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863693/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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