Name: ADX-47273
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2690
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid VU 0357121 MPEP VU 0364439

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	369.36	Formel	C₂₀H₁₇F₂N₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	851881-60-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BA 94673139			Smiles	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (81.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu5 0.17 μM(EC50)
In vitro	ADX47273 bewirkt einen konzentrationsabhängigen Anstieg der Reaktion auf 50 nM Glutamat in HEK 293-Zellen, die Ratten-mGlu5 exprimieren; der maximale Anstieg der Reaktion beträgt etwa das 9-fache, mit einer EC50 von 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 bewirkt einen konzentrationsabhängigen Anstieg der Reaktion auf 300 nM Glutamat mit einem EC50-Wert von 0,23 ± 0,07 μM in primären Astrozytenkulturen. ADX47273 in Konzentrationen von 0,1 oder 1 μM verringert die EC50 für Glutamat um das 4- bzw. 9-fache in HEK 293-Zellen, die Ratten-mGlu5 exprimieren. ADX47273 in Konzentrationen von 1 oder 3 μM verringert die EC50 für Glutamat um das 4- bzw. 9-fache in primären Astrozytenkulturen. ADX47273 hemmt die Bindung von [3H]MPEP an Membranen, die aus HEK 293-Zellen mit mGlu5-Rezeptor-Expression hergestellt wurden, mit einem Ki von 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 in einer Konzentration von 0,3 μM bewirkte eine Verstärkung der NMDA-Rezeptor-abhängigen Langzeitpotenzierung in hippokampalen Rattenschnitten; der Effekt konnte in Gegenwart von 10 μM des spezifischen mGlu5-Rezeptorantagonisten MPEP blockiert werden.
In vivo	ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 10 mg/kg verabreicht, erhöht die ERK- und CREB-Phosphorylierung sowohl im präfrontalen Kortex als auch im Hippocampus bei Long-Evans-Ratten. ADX47273, intraperitoneal in Dosen von 10-100 mg/kg verabreicht, führt zu dosisabhängigen Abnahmen der Vermeidung und erhöhten Fluchten bei Dosen, die keine Reaktionsausfälle bei Sprague-Dawley-Ratten verursachten. ADX47273, intraperitoneal in Dosen von 10-300 mg/kg verabreicht, führt zu einer dosisabhängigen Abnahme des Apomorphin-induzierten Kletterns bei CF-1-Mäusen. ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 100 mg/kg verabreicht, verringerte die lokomotorische Aktivität im Vergleich zur Vorbehandlung mit Vehikel 20 min nach PCP, 30 min nach Apomorphin und zu allen Zeitpunkten nach Amphetamin-Challenge bei Mäusen. ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 175 mg/kg verabreicht, senkt die Dopaminspiegel im Nucleus accumbens von Sprague-Dawley-Ratten. ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 1 bis 50 mg/kg verabreicht, verbessert die Erkennung neuer Objekte und reduziert die Impulsivität im Fünf-Wahl-Serienreaktionszeittest bei Ratten. ADX47273, intraperitoneal in einer Dosis von 100 mg/kg verabreicht, verringert die konditionierte Vermeidungsreaktion signifikant 30 und 90 min nach der Injektion bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18753411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20371241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19995568/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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ADX-47273 GluR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 369.36