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Neomycin sulfate Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Kat.-Nr.S2568

Neomycin sulfate (Framycetinsulfat) ist ein Aminoglykosid-Antibiotikum, das zur Behandlung von Bakterieninfektionen eingesetzt wird.
Neomycin sulfate Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 712.72

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: >97%
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97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 712.72 Formel

C23H46N6O13.H2SO4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 28002-70-2 ,1405-10-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Framycin sulfate Smiles C1C(C(C(C(C1N)OC2C(C(C(C(O2)CN)O)O)N)OC3C(C(C(O3)CO)OC4C(C(C(C(O4)CN)O)O)N)O)O)N.OS(=O)(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

Neomycin interagiert bevorzugt mit dem Ribozym-Substrat-Komplex, und diese Interaktion führt zu einer Reduzierung der Spaltungsrate, indem sie den Grundzustand des Komplexes stabilisiert und den Übergangszustand des Spaltungsschritts destabilisiert. Neomycin bewirkt eine Konformationsänderung in der Struktur der transaktivierenden Region (TAR), die durch Zirkulardichroismus-Spektroskopie nachgewiesen werden kann. Neomycin wirkt als nicht-kompetitiver Inhibitor, der an den Tat-TAR-Komplex binden und die Geschwindigkeitskonstante (koff) für die Dissoziation des Peptids von der RNA erhöhen kann. Neomycin ist das wirksamste Aminoglykosid (Grabenbinder) bei der Stabilisierung einer DNA-Dreifachhelix. Neomycin stabilisiert TAT sowie gemischte Basen-DNA-Triplexe besser als bekannte DNA-Minor-Groove-Binder (die üblicherweise den Triplex destabilisieren) und Polyamine. Neomycin zeigt eine Präferenz für die Stabilisierung von TAT-Tripletts, kann aber auch CGC(+)-Tripletts aufnehmen. Neomycin induziert eine konzentrations- und spannungsabhängige teilweise Blockade sowohl von der zytosolischen als auch von der luminalen Seite des Kanals. Neomycin hat eine höhere Affinität für die luminale Interaktionsstelle als für die zytosolische Stelle: Die Dissoziationskonstanten bei Nullspannung (Kb(0)) betragen für die luminale bzw. zytosolische Blockade 210,20 nM bzw. 589,70 nM. Neomycin zeigt auch eine spannungsabhängige Aufhebung der Blockade bei Haltepotentialen >+60 mV.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11916853/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05593601 Recruiting
Colonization Asymptomatic
Mahidol University
November 24 2022 Phase 4
NCT00795951 Completed
Dermatitis Contact
Allerderm
November 2008 Phase 4
NCT00058617 Completed
Epstein-Barr Virus-Related Hodgkin Lymphoma|Epstein-Barr Virus-Related Non-Hodgkin Lymphoma|EBV Positive Plasma Cell Neoplasm
Baylor College of Medicine|The Methodist Hospital Research Institute|Center for Cell and Gene Therapy Baylor College of Medicine
January 1996 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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