Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Kat.-Nr.S2310

Honokiol ist der Wirkstoff des Magnolienextrakts, der die Akt-Phosphorylierung hemmt und die ERK1/2-Phosphorylierung fördert. Diese Verbindung verursacht einen G0/G1-Phasenarrest, induziert Apoptose und Autophagie über den ROS/ERK1/2-Signalweg. Es hemmt die Hepatitis-C-Virus (HCV)-Infektion. Phase 3.
Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 266.334

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM
Vero E6 cells Function assay Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM
human A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM
human CEM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM
HEK293 cells Function assay Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM
human A549 cell Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM
human HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM
human PBM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM
Hep-G2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM
human HepG2 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM
human K562 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM
Vero cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM
human A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM
human SPC-A1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM
HUVEC cells Function assay 20 μM 24 h Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay
HEK293 cells Function assay 24-48 h Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay
human SH-SY5Y cells Function assay 10 μM 30 mins Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 266.334 Formel

C18H18O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 35354-74-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC 293100 Smiles C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Akt-phosphorylation
MEK
In vitro

Honokiol zeigt pro-apoptotische Wirkungen in Melanom-, Sarkom-, Myelom-, Leukämie-, Blasen-, Lungen-, Prostata-, oralen Plattenepithelkarzinom- und Darmkrebszelllinien. Diese Verbindung ist wirksam bei der Induktion von Apoptosis in SVR-Angiosarkomzellen. Die Behandlung von SVR-Zellen mit dieser Chemikalie führt zu einer verminderten Phosphorylierung von MAP-Kinase, Akt und c-src. Darüber hinaus verstärkt sie die TRAIL-vermittelte Apoptosis, und ihre Zytotoxizität wird teilweise durch neutralisierende Antikörper gegen TRAIL aufgehoben. Diese Verbindung hat auch eine direkte antiangiogene Aktivität, indem sie die Phosphorylierung und rac-Aktivierung aufgrund von VEGF-VEGFR2-Interaktionen blockiert. Sie verursacht Apoptosis in CLL-Zellen durch Aktivierung von Caspase 8, gefolgt von Caspase 9 und 3. Diese Chemikalie verhindert das Interleukin-4-vermittelte Überleben von CLL-Zellen und verstärkt die Zytotoxizität von CB-1348, FaraA und 2-CdA. Sie tötet Myelomzellen von Patienten mit Rezidiven in Dosen, die PBMCs nicht töten. Caspase 3, 7, 8 und 9 werden durch diese Verbindungsbehandlung induziert, ebenso wie die PARP-Spaltung. Es wurde festgestellt, dass sie Apoptosis in den Darmkrebszelllinien RKO induziert. Diese Chemikalie verstärkt die Apoptosis, unterdrückt die Osteoklastogenese und hemmt die Invasion durch Modulation des NF-κB-Aktivierungsweges. Sie kann als potentes entzündungshemmendes Mittel mit multipotenten Aktivitäten wirken, aufgrund eines hemmenden Effekts auf den PI3K/Akt-Signalweg.

In vivo

Honokiol ist hochwirksam gegen SVR-Angiosarkom bei Nacktmäusen. Diese Verbindung hemmt das Wachstum von RKO-Zellen in murinen Xenotransplantaten. Sie verhindert das Wachstum von MDA-MD-231-Brustkrebszellen in murinen Xenotransplantaten.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15259066/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18158873/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17487375/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922325/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K
S2310-WB1
27458163
Immunofluorescence Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65
S2310-IF1
24508063

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Bitte geben Sie Ihren Namen ein.
Bitte geben Sie Ihre E-Mail-Adresse ein. Bitte geben Sie eine gültige E-Mail-Adresse ein.
Bitte schreiben Sie uns etwas.