nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1890
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Weitere Histamine Receptor Inhibitoren | GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl |
| Molekulargewicht | 331.46 | Formel | C12H21N5O2S2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 76963-41-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(199.11 mM)
Water : 66 mg/mL Ethanol : 12 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Histamine H2 receptor
0.9 nM
AChE
6.7 μM
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| In vitro |
Nizatidine, ein selektiver Histamine H2-receptor Antagonist, ist ein potenter Inhibitor der Magensäuresekretion mit einem IC50 von 0,9 nM. Diese Verbindung hemmt auch reversibel die Acetylcholinesterase (AChE) mit einem IC50 von 6,7 μM, und die Hemmung ist nicht-kompetitiv mit einem Ki-Wert von 7,4 μM.
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| In vivo |
Nizatidine zeigt eine maximale Hemmung der Magensäure bei Ratten innerhalb der ersten Stunde der Arzneimittelverabreichung mit einem EC50 von 1,383 μmol/kg. Diese Verbindung (0,3-3 mg/kg, i.v.) erhöht den motorischen Index der gastrointestinalen (GI) Motilität dosisabhängig signifikant. Sie hemmt die Magensäuresekretion mit ED50 und ED90 von 0,18 und 3,22 mg/kg bei Hunden bzw. 2,94 und 19,6 mg/kg bei Ratten.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01409395 | Completed | Healthy |
University of California San Francisco|National Institute of General Medical Sciences (NIGMS) |
September 2011 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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