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Ozagrel Prostaglandin Receptor Inhibitor

Kat.-Nr.S2496

Ozagrel (OKY-046) ist ein selektiver Thromboxan A(2) (TXA(2))-Synthase-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM f r Kaninchenpl tchen, der zur Verbesserung der postoperativen zerebrovaskul en Kontraktion und der begleitenden zerebralen Isch mie eingesetzt wird.
Ozagrel Prostaglandin Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 228.25

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 228.25 Formel

C13H12N2O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 82571-53-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme OKY-046 Smiles C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 46 mg/mL (201.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Thromboxane A2 synthetase
11 nM
In vivo
Ozagrel verhindert die durch Ölsäure (OA) induzierte Thromboxan A(2)-Generierung und die anschließend erhöhte Gesamtproteinkonzentration sowie die Anzahl der Makrophagen und Neutrophilen in der bronchoalveolären Lavageflüssigkeit und erhöht die mRNA-Expression von Monozyten-Chemoattraktionsprotein-1 und Interleukin-8 in der gesamten Lunge von Meerschweinchen. Diese Verbindung (3 mg/kg) verringert sowohl die Fläche als auch das Volumen des kortikalen Infarkts nach Ischämie-Reperfusion der mittleren Zerebralarterie bei Ratten. Sie hat auch unterdrückende Wirkungen auf neurologische Defizite im Mikrothrombose-Rattenmodell. Diese Chemikalie verbessert die reduzierte spontane lokomotorische Aktivität und die Beeinträchtigung der motorischen Koordination im wachen zerebralen Ischämie-Reperfusions-Mausmodell. Sie unterdrückt die Abnahme des spezifischen Gewichts des Hirngewebes, die durch Okklusions-Reperfusion im wachen zerebralen Ischämie-Reperfusions-SHR-Modell induziert wird, und stellt die postischämische Abnahme des kortikalen PO(2) nach Verschluss-Reperfusion der mittleren Zerebralarterie bei Katzen wieder her. Sie erhöht auch den Spiegel von 6-keto-PGF(1alpha), einem Metaboliten von Prostaglandin I(2) (PGI(2)), im Hirngewebe nach zerebraler Ischämie-Reperfusion, und die Verabreichung von PGI(2) verbessert die reduzierte spontane lokomotorische Aktivität im wachen zerebralen Ischämie-Reperfusions-Mausmodell. Diese Verbindung, 30 Minuten vor der Ölsäureinjektion intravenös verabreicht, verhindert die Abnahme des Pao(2) und die pulmonale vaskuläre Hyperpermeabilität bei Meerschweinchen. Sie verhindert auch erhöhte Laktatdehydrogenase-Aktivität, ein Maß für Lungzellschäden, TXB(2) und dessen Gewichtsverhältnis zu 6-keto prostaglandin F(1alpha) in der bronchoalveolären Lavageflüssigkeit bei Meerschweinchen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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