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Ramatroban Prostaglandin Receptor Antagonist

Name: Ramatroban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5286
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5286

Ramatroban (BAY u 3405) ist ein Thromboxan-A2-(TxA2)-Rezeptor-Antagonist mit einem Ki-Wert von 10 bis 13 nM. Er antagonisiert auch einen neu identifizierten PGD2-Rezeptor, CRTh2, der auf Entzündungszellen exprimiert wird.

Ramatroban Prostaglandin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.47

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.50%

99.50

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Prostaglandin Receptor Inhibitoren	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil (-)-(S)-α-terpineol

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	416.47	Formel	C₂₁H₂₁FN₂O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	116649-85-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BAY u 3405			Smiles	C1CC2=C(CC1NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=CC=C4N2CCC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (100.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TxA2 receptor
In vitro	Ramatroban kann den PGD2-Rezeptor, den chemoattraktiven Rezeptor-homologen Molekül, der auf Th2-Zellen (CRTh2) exprimiert wird, blockieren. Diese Verbindung kann die Expression von Monozyten-Chemoattraktionsprotein-1 (MCP-1) und Adhäsionsmolekülen in Endothelzellen unterdrücken und die Exazerbation von Entzündungen verhindern, indem sie diese Reaktionen blockiert. Es hat hemmende Wirkungen auf die Plättchenaggregation und die Kontraktion der vaskulären glatten Muskulatur. Diese Chemikalie hemmte die Bindung von [3H]PGD2 an CRTh2 signifikant mit einem IC50-Wert von 100 nM. Es hemmte auch in einer konzentrationsabhängigen Weise die PGD2-induzierte Ca2+-Mobilisierung in CRTh2-Transfektanten mit einem IC50 = 30 nM und unterdrückte die Migration menschlicher Eosinophiler, die durch PGD2 induziert wurde, mit einem IC50 = 170 nM.
In vivo	Bei hypercholesterinämischen Kaninchen verhindert Ramatroban die Makrophageninfiltration durch MCP-1-Herunterregulierung und die Neointimabildung nach Ballonverletzung und dämpft die vaskuläre Reaktion auf Acetylcholin. Die pharmakokinetischen Parameter nach einmaliger oraler Verabreichung von 75 mg dieser Verbindung wurden an nüchternen gesunden erwachsenen Freiwilligen untersucht: Die relative Bioverfügbarkeit seiner Tabletten (im Vergleich zu wässriger Lösung) betrug 80,3%. Die Pharmakokinetik dieser Chemikalie bei Dosen von 25 bis 150 mg erwies sich als linear. Wenn eine Einzeldosis von 50 mg dieses Wirkstoffs postprandial an gesunde Freiwillige oral verabreicht wurde, betrug die AUC 88,8% der im nüchternen Zustand erhaltenen. Eine geringe Gesamtkörperclearance dieser Substanz wird bei älteren Probanden gezeigt; Nach oraler Verabreichung von [14C]-markiertem Material an männliche Ratten waren die maximalen Konzentrationen der Radioaktivität in Leber, Nieren und Fettgewebe höher als im Plasma. Andere Organe und Gewebe hatten niedrigere Radioaktivitätswerte als das Plasma. Die Radioaktivitätswerte in den meisten Organen und Geweben nahmen parallel zum Rückgang der Plasma-Radioaktivität ab. Im Gegensatz dazu war die Eliminierung der Radioaktivität aus den Blutzellen relativ verlängert. Extrem niedrige Radioaktivitätswerte wurden nur im Gehirn gefunden. Das Verhältnis von Gehirn- zu Plasmaspiegeln betrug maximal nur 8%.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15179446/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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