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PF-04418948 Prostaglandin Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S7211

PF-04418948 ist ein potenter und selektiver Prostaglandin EP₂ receptor Antagonist mit einer IC50 von 16 nM. Phase 1.
PF-04418948 Prostaglandin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.41

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 409.41 Formel

C23H20FNO5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1078166-57-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (197.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
EP₂ receptor
16 nM
In vitro

PF-04418948 antagonisiert die Wirkungen von Butaprost und PGE2 auf eine EFS-induzierte Kontraktion des menschlichen Myometriums und antagonisiert die PGE2-induzierte Relaxation von Carbachol-vorkontrahierten Ringen der Mäusetrachea.

Diese Verbindung hemmt kompetitiv die durch ONO-AE1-259 bzw. PGE2 induzierten Relaxation der Maus- und Meerschweinchen-Trachea.

Es stellt die Bildung neutrophiler extrazellulärer Fallen (NETs) in Neutrophilen wieder her, die aus BMT-Mäusen oder HSZT-Patienten isoliert wurden.

In vivo

Bei Ratten reduziert PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) die mittlere kutane Blutfluss-Spitzenreaktion und AUC0–60 um 41 % bzw. 61 %.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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