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Paliperidone Dopamine Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S1724

Paliperidone, der wichtigste aktive Metabolit von Risperidon, ist ein potenter Serotonin-2A- und Dopamine-2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird.
Paliperidone Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 426.48

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.94%
99.94

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 426.48 Formel

C23H27FN4O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 144598-75-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vitro
Paliperidone significantly increases the intracellular accumulation of Rh123 and DOX in a concentration-dependent manner. This compound works finely at low concentrations (10 and 50 μM) against Aβ(25-35) and MPP(+) and solely protects SH-SY5Y from hydrogen peroxide. It completely diminishes cell reduction induced by different stressors, regardless of their dosages. This chemical is demonstrated with higher oxidative stress-scavenging properties than other APDs in several aspects, such as generated bulk glutathione, low HNE, and protein carbonyl productions. It enhances dopamine toxicity at the highest dose and is the only AP that significantly increases cell viability (8.1%) compared with cells treated with dopamine alone.
In vivo
Paliperidone normalizes prefrontal cortical basal extracellular glutamate in rats. This compound also prevents the acute MK-801-induced increase in extracellular glutamate in rats. When coadministered with Escitalopram, it restores the suppression of the NE neuronal firing rate (n = 5 rats) and the percentage of neurons exhibiting burst firing. It results in a dose-dependent decrease in bite and attack behaviors with an effective dose. This chemical results in the maximal reduction in aggressive behavior.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06060886 Not yet recruiting
Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III
 November 1 2023 Phase 4
NCT02532842 Completed
Schizophrenia
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 July 2015 --
NCT01584466 Withdrawn
Schizophrenia
University of Maryland Baltimore
 January 2014 Not Applicable