nur für Forschungszwecke

Perindopril Erbumine RAAS Inhibitor

Name: Perindopril Erbumine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1506
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S1506

Perindopril Erbumine (S9490-3) ist ein Prodrug und wird in vivo durch Hydrolyse der Estergruppe zu Perindoprilat, dem biologisch aktiven Metaboliten, einem potenten ACE-Hemmer mit einem IC50 von 1,05 nM, metabolisiert. Diese Verbindung wird für In-vivo-Studien und Perindoprilat für In-vitro-Forschung empfohlen.

Perindopril Erbumine RAAS Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 441.6

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere RAAS Inhibitoren	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	441.6	Formel	C₁₉H₃₂N₂O₅.C₄H₁₁N	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	107133-36-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	S9490-3			Smiles	CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 88 mg/mL

Water : 30 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (67.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ACE 1.05 nM
In vitro	Perindopril Erbumine zeigt eine höhere Bindungsaffinität für die Bradykinin-Bindungsstellen als für die Angiotensin-I-Bindungsstellen des Angiotensin-konvertierenden Enzyms (ACE) mit einem Selektivitätsverhältnis von Bradykinin/Angiotensin I von 1,44. Diese Verbindung hemmt die Angiotensin- und Aβ42-zu-Aβ40-konvertierende Aktivität des mutierten ACE, das zwei aktive Domänen (F-ACE) enthält, mit IC50-Werten von 0,03–0,1 μM bzw. 0,01–0,03 μM. Es (~2 μM) zeigt keine signifikante Zytotoxizität gegenüber SCC-VII- und KB-Zellen, kann aber die Produktion von Angiotensin II und die Transkription von VEGF in KB-Zellen konzentrationsabhängig signifikant reduzieren.
In vivo	Die orale Verabreichung von Perindopril Erbumine in einer Dosis von 2 mg/kg/Tag hat eine signifikante hemmende Wirkung auf das SCC-VII-Tumorwachstum und reduziert die Blutgefäßbildung um die Tumore in vivo aufgrund der Unterdrückung der VEGF-induzierten Angiogenese. Die Verabreichung dieser Verbindung in einer Dosis von 2 mg/kg/Tag zeigt eine starke hemmende Wirkung auf das BNL-HCC-Tumorwachstum bei Ratten, ähnlich der von 20 mg/kg/Tag und im Gegensatz zu den AT1-R-Antagonisten Candesartan oder Losartan, die in einer Dosis von 20 mg/kg/Tag keine hemmende Wirkung haben. Die Verabreichung dieser Chemikalie in einer Dosis von 3 mg/kg/Tag hemmt die LPS-induzierte Apoptose bei RAECs in vivo signifikant um 6,4 %, während Ramipril sie um 3,2 % hemmt. Die Verabreichung dieser Verbindung (1 mg/kg/Tag) unterdrückt signifikant die hippokampale ACE-Aktivität und verhindert kognitive Beeinträchtigungen und Hirnverletzungen bei Ratten mit Alzheimer-Krankheit (AD).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15449186/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309359/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593435/

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