Name: PluriSIn #1 (NSC 14613)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8076
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S807601 DMSO]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.19%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.19

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere SCD Inhibitoren	MK-8245 A939572 MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	213.24	Formel	C₁₂H₁₁N₃O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	91396-88-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)NNC(=O)C2=CC=NC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 43 mg/mL (201.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.15mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.31mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SCD1
In vitro	PluriSIn #1 (NSC 14613) hat eine robuste, schnelle und selektive zytotoxische Wirkung auf hPSCs, wobei Apoptose der zentrale Zellsterbemechanismus ist, den es aktiviert. Diese Verbindung führt zu ER-Stress in hPSCs, wodurch die Proteinsynthese bei 20 μM um ca. 30 % abnimmt. Sie verursacht auch eine Abnahme der Stearoyl-CoA-Desaturase (SCD1)-Aktivität um ca. 65 % und verhindert die Teratombildung aus undifferenzierten hPSCs. PluriSIns hemmt auch mPSCs und behindert die embryonale Entwicklung der Maus.
Kinase-Assay	SCD1-Aktivitätsassays
Kinase-Assay	Zellen werden in 6-Well-Platten mit einer Dichte von 50.000 bis 100.000 Zellen pro Well ausgesät. 24 Stunden später werden den Zellen 20 μM PluriSIn #1 (NSC 14613) oder 0,2 % DMSO-Kontrolle zugesetzt. Nach 12 Stunden Inkubation bei 37 ℃, 5 % CO₂ wird das alte Medium entfernt, die Zellen mit PBS gewaschen und neues Medium mit 2,3 μM von 0,75 UCi [1-¹⁴C] Stearinsäure hinzugefügt. Die Zellen werden bis zu 4 Stunden bei 37 ℃, 5 % CO₂ inkubiert. Nach der Inkubationszeit wird das Medium verworfen und die Zellen 3-mal mit 2 ml PBS gewaschen. 2 ml der Mischung n-Hexan: Isopropanol (3:2 v:v) werden hinzugefügt und die Zellen 30 min bei 37 ℃, 5 % CO₂ inkubiert. Anschließend werden 2 ml Folch-Lösung (Chloroform: Methanol, 2:1, v:v) hinzugefügt. Die Flüssigkeit wird zur Phasentrennung durch Zugabe von 1 ml Wasser in Röhrchen überführt. Die untere organische Phase wird verdampft und zur Liphidsaponifizierung und TLC-Trennung der freien [1-¹⁴C] Stearinsäure (Substrat) und [1-¹⁴C] Ölsäure (gebildetes Produkt) verwendet. Aus den Zellen extrahierte Lipide werden auf TLC-Platten aufgetragen, die zuvor in 10 % NO₃ Ag getaucht und bei 120℃x60 min aktiviert wurden. Unmarkierte Stearin- und Ölsäure werden jedem Auftragspunkt als Träger und als interne Standards zur Identifizierung hinzugefügt. Die Platten werden mit einer Lösungsmittelmischung aus Chloroform:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8) entwickelt. Die freien Fettsäuren werden nach Besprühen der TLC mit einer 2',7',Dichlorofluorescein-Lösung mittels U.V. detektiert. Die den Stearin- und Ölsäuren entsprechenden Flecken werden abgekratzt und die Radioaktivität in einem Szintillationszähler gezählt. Die SCD1-Desaturase-Aktivität wird aus der prozentualen Umwandlung von Substrat zu Produkt und der Umwandlung in pmol/min/10⁶ Zellen berechnet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23318055/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PluriSIn #1 (NSC 14613) SCD Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 213.24