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MK-8245 SCD Inhibitor

Name: MK-8245
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1158
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S1158

MK-8245 ist ein leberzielgerichteter Inhibitor der Stearoyl-CoA-Desaturase (SCD) mit einer IC50 von 1 nM für humane SCD1 und 3 nM für sowohl Ratten-SCD1 als auch Maus-SCD1, mit antidiabetischer und antidyslipidämischer Wirksamkeit. Phase 2.

MK-8245 SCD Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 467.25

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.10%

99.10

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere SCD Inhibitoren	PluriSIn #1 (NSC 14613) A939572 MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	467.25	Formel	C₁₇H₁₆BrFN₆O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1030612-90-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCC1OC2=C(C=CC(=C2)F)Br)C3=NOC(=C3)C4=NN(N=N4)CC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (199.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (199.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A potent hepatic SCD inhibitor, and does not affect SCD enzyme in skin and eye tissues like other systemically distributed SCD inhibitors.
Targets/IC₅₀/Ki	SCD1 (human) 1 nM SCD1 (rat) 3 nM SCD1 (mouse) 3 nM
In vitro	MK-8245, ein Phenoxypiperidin-Isoxazol-Derivat, wurde als potenter und leberspezifischer SCD-Inhibitor identifiziert. Es enthält eine Tetrazol-Essigsäure-Einheit, die das Schlüsselmolekül für die OATP-Erkennung und Leberzielung ist. Diese Verbindung zeigt ähnliche Potenzen gegen menschliche, Ratten- und Maus-SCD1 mit IC50-Werten von 1 nM für menschliche SCD1 und 3 nM für Ratten-SCD1 und Maus-SCD1. Es zeigt eine signifikante SCD-Hemmung im Rattenhepatozyten-Assay, der funktionelle, aktive OATPs enthält, mit einer IC50 von 68 nM, während es im HepG2-Zell-Assay, der keine aktiven OATPs enthält, nur schwach aktiv ist mit einer IC50 von ~1 μM. Es zeigt eine hochselektive Aktivität für die Δ-5- und Δ-6-Desaturasen (d.h. >100000 μM gegenüber Ratten- und menschlicher Δ5D und Δ6D, wie im HepG-Assay bewertet wird.
In vivo	Die Verabreichung von MK-8245 mit 10 mg/kg bei Mäusen zeigt ein Gewebeverteilungsprofil, das sich in der Leber konzentriert. Es zeigt ein Leber-zu-Harder-Drüsen-Verhältnis von 21, was auf ein hohes Maß an Leberzielung im Vergleich zu einer systemisch verteilten Verbindung mit einem Leber-zu-Harder-Drüsen-Verhältnis von 1,5 hindeutet. Die orale Verabreichung dieser Verbindung bei Mäusen, Ratten, Hunden und Rhesusaffen zeigt, dass sie hauptsächlich in die Leber verteilt wird, mit geringer Exposition in Geweben, die mit potenziellen Nebenwirkungen verbunden sind. Die Leber-zu-Haut-Verhältnisse sind in allen vier Spezies >30:1. Die Verabreichung dieser Chemikalie an eDIO-Mäuse vor der Glukosebelastung verbessert die Glukoseclearance dosisabhängig mit einer ED50 von 7 mg/kg.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21661758/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):