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Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor Antagonist

Name: Quetiapine (ICI-204636) fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1763
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S1763

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie, bipolarer I Manie, bipolarer II Depression und bipolarer I Depression eingesetzt wird und Affinität zu verschiedenen Neurotransmitterrezeptoren zeigt, einschließlich Serotonin-, Dopamin-, Histamin- und adrenergen Rezeptoren.

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 883.09

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	883.09	Formel	C₄₆H₅₄N₆O₈S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	111974-72-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ICI-204636 fumarate			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL (50.95 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
In vitro	Quetiapine zeigt Affinität zu verschiedenen Neurotransmitterrezeptoren, einschließlich Serotonin, Dopamin, Histamin und adrenergen Rezeptoren, und weist Bindungseigenschaften am Dopamin-2-Rezeptor auf, die denen von Clozapin ähneln.
In vivo	Quetiapine hat ein präklinisches Profil, das auf eine antipsychotische Aktivität mit einer reduzierten Neigung zu extrapyramidalen Symptomen (EPS) und einer anhaltenden Prolaktinerhöhung hindeutet. Guetiapin verändert die Neurotensin-Neurotransmission und die c-fos-Expression in limbischen, aber nicht motorischen Gehirnbereichen. Quetiapine zeigt auch Clozapin-ähnliche Aktivität in einer Reihe von Verhaltens- und biochemischen Tests und kann neuroprotektive Eigenschaften besitzen. Quetiapine verhindert dosisabhängig Schizophrenie und Depression bei der hippokampalen Zellproliferation und BDNF-Expression, die durch chronischen Stress (CRS) bei Ratten verursacht werden. Guetiapin (5 mg/kg) in Kombination mit Venlafaxin (2,5 mg/kg) erhöht die hippokampale Zellproliferation und verhindert den BDNF-Abfall bei gestressten Ratten, während jedes der Medikamente milde oder keine Wirkungen zeigt. Guetiapin erzeugt selektive Effekte auf kortikale und limbische Regionen des Gehirns und insbesondere auf die dopaminerge Neurotransmission in diesen Regionen. Guetiapin erzeugt geringere Werte der putaminalen DA D2r-Besetzung als die für typische APDs berichteten. Quetiapine erzeugt auch eine bevorzugte Besetzung des temporalen kortikalen DA D2r von 46,9 %, verschont aber nicht die Besetzung der Substantia nigra DA D2r. Guetiapin schwächt den Rückgang des Spiegels des hirnbestimmten neurotrophen Faktors (BDNF) in den Hippocampi von Ratten ab, die chronischem Stress ausgesetzt waren. Guetiapin (10 mg/kg) kehrt die stressinduzierte Unterdrückung der hippokampalen Neurogenese um, was sich in den Zahlen der BrdU-markierten und pCREB-positiven Zellen zeigt, die mit denen in nicht gestressten Ratten vergleichbar, aber höher sind als die in Vehikel-behandelten Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00837343	Unknown status	Bipolar Disorder	Guangzhou Mental Hospital\|First Affiliated Hospital of Jinan University\|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University\|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau	December 2008	Phase 4
NCT00838032	Unknown status	Acute Schizophrenia	Sichuan University	August 2008	Phase 4
NCT00631722	Completed	Schizophrenia	Peking University	May 2007	Not Applicable
NCT00448578	Completed	Mania\|Bipolar Disorder	AstraZeneca	August 2005	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

Antwort:
It can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension and is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):