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Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S2502

Quinine HCl Dihydrate ist ein weißer kristalliner K+ channel Blocker, der zur Behandlung von Malaria eingesetzt wird.
Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 396.91

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 396.91 Formel

C20H24N2O2.HCl.2H2O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 6119-47-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 79 mg/mL (199.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 43 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
In vitro
Chinin blockiert Cx36- und Cx50-Junktionsströme reversibel und konzentrationsabhängig mit halbmaximalen Blockierungskonzentrationen von 32 mM bzw. 73 mM. Chinin induziert langsame Übergänge zwischen offenen und vollständig geschlossenen Zuständen, die die Öffnungswahrscheinlichkeit des Kanals verringerten. Chinin bietet somit eine potenziell nützliche Methode zur Blockierung bestimmter Arten von Gap-Junction-Kanälen, einschließlich derer zwischen Neuronen, die durch Cx36 gebildet werden. Chinin, ein K+-Kanalblocker, verhindert die Bildung von Tumornekrosefaktor (TNF) sowie die anschließende hepatische DNA-Fragmentierung und den Austritt von Leberenzymen. Chinin löst eine Fos-ähnliche Immunreaktivität (FLI) aus, die sich im medialen Drittel des Kerns konzentriert; Säure löste eine breiter verteilte FLI aus, die weiter lateral konzentriert war. Chinin hat eine relativ schwache Wirkung auf die Doxorubicin-Akkumulation, konnte aber die Doxorubicin-Empfindlichkeit in den resistenten Zellen vollständig wiederherstellen. Chinin modifiziert auch die intrazelluläre Toleranz gegenüber Doxorubicin, was darauf hindeutet, dass es die Arzneimittelverteilung innerhalb der Zellen modifizieren kann. Chinin blockiert primär die gesamten Kaliumströme (IK) der Zelle auf spannungsabhängige Weise. Chinin reduziert auch die Größe der Natriumströme (INa) auf gebrauchsabhängige Weise, während Kalziumströme (ICa) relativ unbeeinflusst bleiben.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7628869/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9582223/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04873011 Unknown status
Obesity
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
October 29 2020 Phase 1
NCT02817919 Completed
Malaria
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences
May 2016 --
NCT02598713 Recruiting
Pneumonia|Aspiration
Massachusetts General Hospital
December 2015 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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