nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2502
| Verwandte Ziele | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Weitere Potassium Channel Inhibitoren | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| Molekulargewicht | 396.91 | Formel | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 6119-47-7 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(199.03 mM)
Ethanol : 79 mg/mL Water : 43 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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| In vitro |
Chinin blockiert Cx36- und Cx50-Junktionsströme reversibel und konzentrationsabhängig mit halbmaximalen Blockierungskonzentrationen von 32 mM bzw. 73 mM. Chinin induziert langsame Übergänge zwischen offenen und vollständig geschlossenen Zuständen, die die Öffnungswahrscheinlichkeit des Kanals verringerten. Chinin bietet somit eine potenziell nützliche Methode zur Blockierung bestimmter Arten von Gap-Junction-Kanälen, einschließlich derer zwischen Neuronen, die durch Cx36 gebildet werden. Chinin, ein K+-Kanalblocker, verhindert die Bildung von Tumornekrosefaktor (TNF) sowie die anschließende hepatische DNA-Fragmentierung und den Austritt von Leberenzymen. Chinin löst eine Fos-ähnliche Immunreaktivität (FLI) aus, die sich im medialen Drittel des Kerns konzentriert; Säure löste eine breiter verteilte FLI aus, die weiter lateral konzentriert war. Chinin hat eine relativ schwache Wirkung auf die Doxorubicin-Akkumulation, konnte aber die Doxorubicin-Empfindlichkeit in den resistenten Zellen vollständig wiederherstellen. Chinin modifiziert auch die intrazelluläre Toleranz gegenüber Doxorubicin, was darauf hindeutet, dass es die Arzneimittelverteilung innerhalb der Zellen modifizieren kann. Chinin blockiert primär die gesamten Kaliumströme (IK) der Zelle auf spannungsabhängige Weise. Chinin reduziert auch die Größe der Natriumströme (INa) auf gebrauchsabhängige Weise, während Kalziumströme (ICa) relativ unbeeinflusst bleiben.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04873011 | Unknown status | Obesity |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
October 29 2020 | Phase 1 |
| NCT02817919 | Completed | Malaria |
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences |
May 2016 | -- |
| NCT02598713 | Recruiting | Pneumonia|Aspiration |
Massachusetts General Hospital |
December 2015 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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