nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S2502
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Weitere Potassium Channel Inhibitoren | Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride |
| Molekulargewicht | 396.91 | Formel | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 6119-47-7 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(199.03 mM)
Ethanol : 79 mg/mL Water : 43 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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|---|---|
| In vitro |
Quinine blocks Cx36 and Cx50 junctional currents in a reversible and concentration-dependent manner with half maximal blocking concentrations of 32 mM and 73 mM, respectively. Quinine induces slow transitions between open and fully closed states that decreased open probability of the channel. Quinine thus offers a potentially useful method to block certain types of gap junction channels, including those between neurons that are formed by Cx36. Quinine, a K+ channel blocker, prevents formation of tumor necrosis factor (TNF) as well as the subsequent hepatic DNA fragmentation and liver enzyme leakage. Quinine elicits Fos-like immunoreactivity (FLI) concentrated in the medial third of the nucleus; acid elicited more broadly distributed FLI concentrated farther laterally. Quinine has a relatively weak effect on doxorubicin accumulation but was able to completely restore doxorubicin sensitivity in the resistant cells. Quinine also modifies the intracellular tolerance to doxorubicin, which suggests that it is able to modify drug distribution within the cells. Quinine primarily blocks the whole cell potassium currents (IK) in a voltage-dependent manner. Quinine also reduces the size of sodium currents (INa) in a use-dependent manner, while leaving calcium currents (ICa) relatively unaffected.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-05-14)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07572396 | RECRUITING | High-risk HPV (Any Strain); LSIL, Low Grade Squamous Intraepithelial Lesion; ASC-US; HPV Infection; Cervical Abnormalities; Uterine Cervical Dysplasia |
Amplexd Therapeutics, Inc. |
2026-04-30 | PHASE2 |
| NCT02902198 | RECRUITING | Obesity |
University Hospital, Basel, Switzerland |
2014-12 | |
| NCT04873011 | UNKNOWN | Obesity |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
2020-10-29 | PHASE1 |
| NCT05682339 | COMPLETED | Healthy |
University of Adelaide |
2023-06-19 | |
| NCT05720390 | COMPLETED | Healthy |
University of Adelaide |
2023-02-02 | |
| NCT06472258 | COMPLETED | Malaria |
RESnTEC, Institute of Research |
2023-03-01 |