nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1741
| Verwandte Ziele | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| Weitere Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Molekulargewicht | 847 | Formel | C46H62N4O11 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 72559-06-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | LM427, Ansamycin | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(118.06 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vitro |
Rifabutin (LM427) hat ein breites Spektrum antimikrobieller Aktivität und ist in vitro erheblich aktiver als Rifampicin gegen den Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis und Mycobacterium leprae. Es ist auch gegen die meisten atypischen Mykobakterien, einschließlich Mycobacterium kansasii, aktiv, aber Mycobacterium chelonae ist relativ resistent. Diese Verbindung ist auch aktiv gegen Staphylokokken, Gruppe-A-Streptokokken, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis und Toxoplasma gondii. Es zeigt ein Isoenzym-Selektivitätsprofil, das dem von Rifampicin ähnelt, aber die maximal erreichbare Induktion von Cytochrom P-450 3A durch Rifabutin ist im Vergleich zu Rifampicin etwa doppelt so niedrig. Es verstärkt die Glukuronidierung von 1-Naphthol, 4-Hydroxybiphenyl und Beta-Estradiol um den Faktor zwei bis drei.
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| In vivo |
Rifabutin (LM427) erhöht die humane CYP3A4-mRNA-Expression, den CYP3A4-Proteingehalt, die Testosteron-6ss-Hydroxylase-Aktivität und die Dexamethason-6-Hydroxylase-Aktivität bei chimären Mäusen um das 7,4-, 3,0-, 2,4- bzw. 1,9-fache. In Kombination mit Pyrimethamin (10 mg/kg) schützt diese Verbindung (100 mg/kg) 75 % der Mäuse, die mit einem tödlichen Inokulum von Tachyzoiten oder Zysten von Toxoplasma gondii infiziert sind, vor dem Tod.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05684705 | Recruiting | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH |
September 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05684718 | Completed | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
February 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05537142 | Recruiting | Healthy Participants |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
September 2 2022 | Phase 1 |
| NCT04672525 | Recruiting | Prosthetic Infection |
Tourcoing Hospital |
November 8 2021 | Phase 3 |
| NCT05086107 | Completed | Renal Impairment |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit |
October 8 2021 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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