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Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Kat.-Nr.S1741

Rifabutin (LM427, Ansamycin) ist ein halbsynthetisches Ansamycin-Antibiotikum, das zur Behandlung von Mycobacterium avium intracellulare (MAI) und Tuberkulose eingesetzt wird.
Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 847

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 847 Formel

C46H62N4O11

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 72559-06-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme LM427, Ansamycin Smiles CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (118.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Rifabutin (LM427) hat ein breites Spektrum antimikrobieller Aktivität und ist in vitro erheblich aktiver als Rifampicin gegen den Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis und Mycobacterium leprae. Es ist auch gegen die meisten atypischen Mykobakterien, einschließlich Mycobacterium kansasii, aktiv, aber Mycobacterium chelonae ist relativ resistent. Diese Verbindung ist auch aktiv gegen Staphylokokken, Gruppe-A-Streptokokken, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis und Toxoplasma gondii. Es zeigt ein Isoenzym-Selektivitätsprofil, das dem von Rifampicin ähnelt, aber die maximal erreichbare Induktion von Cytochrom P-450 3A durch Rifabutin ist im Vergleich zu Rifampicin etwa doppelt so niedrig. Es verstärkt die Glukuronidierung von 1-Naphthol, 4-Hydroxybiphenyl und Beta-Estradiol um den Faktor zwei bis drei.
In vivo
Rifabutin (LM427) erhöht die humane CYP3A4-mRNA-Expression, den CYP3A4-Proteingehalt, die Testosteron-6ss-Hydroxylase-Aktivität und die Dexamethason-6-Hydroxylase-Aktivität bei chimären Mäusen um das 7,4-, 3,0-, 2,4- bzw. 1,9-fache. In Kombination mit Pyrimethamin (10 mg/kg) schützt diese Verbindung (100 mg/kg) 75 % der Mäuse, die mit einem tödlichen Inokulum von Tachyzoiten oder Zysten von Toxoplasma gondii infiziert sind, vor dem Tod.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05684705 Recruiting
Bacterial Infections
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH
September 1 2023 Phase 1
NCT05684718 Completed
Bacterial Infections
BioVersys AG|CRU Hungary Kft
February 1 2023 Phase 1
NCT05537142 Recruiting
Healthy Participants
BioVersys AG|CRU Hungary Kft
September 2 2022 Phase 1
NCT04672525 Recruiting
Prosthetic Infection
Tourcoing Hospital
November 8 2021 Phase 3
NCT05086107 Completed
Renal Impairment
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit
October 8 2021 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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