Name: Telaprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1538
Rating: 5 (45 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere HCV Protease Inhibitoren	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	679.85	Formel	C₃₆H₅₃N₇O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	402957-28-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LY-570310, MP-424,VX-950			Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (147.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets/IC₅₀/Ki	HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
In vitro	Telaprevir hemmt die Hepatitis C-Virus NS3-4A Serinprotease, was zur Blockade der viralen Polyproteinverarbeitung und folglich zur Abnahme der viralen RNA-Replikation, der Gesamt-HCV-RNA-Spiegel und der Proteinspiegel in den subgenomischen HCV-Replikon-Zellen von Con1 (Genotyp 1b) in einer zeit- und dosisabhängigen Weise führt. Diese Verbindung zeigt eine signifikante zeitabhängige Zunahme des hemmenden Effekts auf die Replikation von HCV RNA mit IC50-Werten von 0,574 μM, 0,488 μM, 0,210 μM und 0,139 μM für 24-, 48-, 72- bzw. 120-stündige Inkubation. Es zeigt einen durchschnittlichen IC50 von 0,354 μM und einen durchschnittlichen IC90 von 0,830 μM aus drei unabhängigen Experimenten unter Verwendung der 48-stündigen Inkubation. Diese Chemikalie zeigt nach 48-stündiger Inkubation keine signifikante Zytotoxizität gegenüber HCV-Replikon-Zellen, parental Huh-7 und HepG2-Zellen. Es (17,5 μM) eliminiert HCV RNA vollständig aus Replikon-Zellen nach 13-tägiger Inkubation ohne Rebound nach Absetzen dieser Verbindung. Es zeigt einen additiven bis moderat synergistischen Effekt auf die Reduktion der HCV RNA-Replikation und die Unterdrückung von Resistenzmutationen ohne signifikante Zunahme der Zytotoxizität in Kombination mit IFN-α, verglichen mit der Behandlung mit jedem Wirkstoff allein.
Kinase-Assay	Bestimmung der Anti-HCV-Aktivität
Kinase-Assay	Stabile Huh-7-Zellen, die das selbstreplizierende, subgenomische HCV-Replikon enthalten, das in seiner Sequenz mit dem I₃₇₇neo/NS3-3'/wt-Replikon identisch ist, werden für Anti-HCV-Assays verwendet. Replikon-Zellen werden bei 37 °C für den angegebenen Zeitraum mit dieser Verbindung inkubiert, die in DMEM plus 2% FBS und 0,5% Dimethylsulfoxid (DMSO) seriell verdünnt wurde. Die gesamte zelluläre RNA wird mit einem RNeasy-96-Kit extrahiert, und die Kopienzahl der HCV-RNA wird mit einem quantitativen RTPCR (QRT-PCR)-Assay zur Bestimmung der 50%igen Hemmkonzentration (IC50) bestimmt
In vivo	Orale Verabreichung von Telaprevir reduziert die HCV Protease-abhängige Spaltung und die anschließende Sekretion von SEAP aus der Leber ins Blut im Mausmodell auf 18,7% und 18,4% bei einer Dosis von 10 bzw. 25 mg/kg. Die Verabreichung dieser Verbindung in einer Dosis von 200 mg/kg über 1 Woche führt zu einer Reduktion der HCV RNA um 1,9 log in Genotyp 1b HCV-infizierten humanen Hepatozyten-Chimärenmäusen, und bei kombinierter Behandlung mit MK-0608 (50 mg/kg) über 4 Wochen werden Viren aus den Mäusen eliminiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16495249/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21145818/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02881034	Completed	Hepatitis C	Hospices Civils de Lyon	February 2014	--
NCT01994486	Completed	Hepatitis C Chronic	University of Florida\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2013	Phase 2
NCT01980290	Completed	Hepatitis Chronic	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 2013	--
NCT01841502	Terminated	Hepatitis C Infection\|Depression	Radboud University Medical Center\|Janssen LP	May 2013	Phase 2
NCT01766167	Completed	Chronic Hepatitis C	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 2013	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telaprevir HCV Protease Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 679.85

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support