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Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Kat.-Nr.: S1403

Tigecycline ist bakteriostatisch und ein Proteinsynthese-Inhibitor, indem es an die 30S ribosomale Untereinheit von Bakterien bindet und dadurch den Eintritt von Aminoacyl-tRNA in die A-Stelle des ribosome während der prokaryotischen Translation blockiert. Diese Verbindung induziert Autophagy durch Herunterregulierung des PI3K-AKT-mTOR-Signalwegs.
Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 585.65

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
THP-1 Antibacterial assay 24 hrs Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine 19188393
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 585.65 Formel

C29H39N5O8

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 220620-09-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO Smiles CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro

Tigecycline evades the Tet(A-E) efflux pumps, which account for most acquired resistance to tetracycline and minocycline in Enterobacteriaceae and Acinetobacter spp. This compound binds to bacterial ribosomes that have been modified by the Tet(M) protein, a mechanism that compromises all available tetracyclines, and which is frequent in Gram-positive cocci and Neisseria spp. It remains vulnerable to the chromosomally-encoded multidrug efflux pumps of Proteeae and Pseudomonas aeruginosa, and to Tet(X), a tetracycline-degrading mono-oxygenase found, albeit rarely, in Bacteroides spp. Its MICs for enterococci, staphylococci, and streptococci are mostly 0.06–0.25 mg/L, again with little or no skew to the distribution. This agent is prone to oxidation, and MIC values, particularly for the most susceptible isolates, may be raised if the drug is added to broth that has become oxygenated during storage, or if drug-containing media are stored before inoculation. It is a poor substrate for tetracycline-specific efflux pumps, and it still attaches to ribosomes that have been modified by the Tet(M) protein. This antibacterial has demonstrated activity against a wide variety of gram-positive and gram-negative pathogens, including multidrug-resistant strains. It is active against many gram-positive and -negative organisms, including methicillin-resistantStaphylococcus aureus, vancomycin-intermediate and -resistant enterococci, and extended-spectrum β-lactamase–producing Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae. This compound exhibits antibacterial activity against a wide spectrum of aerobic and anaerobic bacteria. It is a broad-spectrum, protein-inhibiting, antibacterial agent possessing activity against strains resistant to other chemotherapeutic agents. This chemical demonstrates in vitro activities against the GISA and the methicillin-resistant and methicillin-susceptible staphylococcal strains tested (MICs at which 90% of isolates tested are inhibited [MIC90s], 0.5 to 1 μg/ml). It has MIC90s of 0.25 μg/ml for all of the S. pneumoniae strains and demonstrates similar activities against all of the S. pneumoniae strains tested.

In vivo

Tigecycline is bactericidal against methicillin-susceptible S. aureus (MSSA) in the rabbit osteomyelitis model and exhibits good, but not excellent, activity in Legionellapneumophila pneumonia in guinea pigs. This compound at 50 mg/kg twice daily was not toxic to mice. It is effective in inhibiting NSCLC growth in vivo through decreasing proliferation and increasing apoptosis of tumor cells.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21
S1403-WB6
26621850
Growth inhibition assay Cell viability
S1403-viability1
30247801

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06049771 Recruiting
Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae
Phramongkutklao College of Medicine and Hospital|Silpakorn University
 September 17 2023 Not Applicable
NCT05698160 Not yet recruiting
Blood Coagulation Disorder
The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School
 May 1 2023 --
NCT04937894 Recruiting
Infectious Disease
Shandong University|Shandong Provincial Hospital
 June 1 2021 --
NCT04724798 Unknown status
Extracorporeal Membrane Oxygenation|Pharmacokinetics|Tigecycline
Nanfang Hospital Southern Medical University
 January 20 2020 --
NCT04489459 Unknown status
Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae
Al-Azhar University
 September 21 2019 Phase 4