Name: Tigecycline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1403
Rating: 5 (16 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
THP-1	Antibacterial assay		24 hrs		Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	585.65	Formel	C₂₉H₃₉N₅O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	220620-09-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO			Smiles	CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 117 mg/mL (199.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 117 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (51.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Tigecycline umgeht die Tet(A-E)-Effluxpumpen, die für den Großteil der erworbenen Resistenzen gegen Tetracyclin und Minocyclin bei Enterobacteriaceae und Acinetobacter spp. verantwortlich sind. Diese Verbindung bindet an Bacterial ribosome, die durch das Tet(M)-Protein modifiziert wurden, einen Mechanismus, der alle verfügbaren Tetracycline beeinträchtigt und der bei Gram-positiven Kokken und Neisseria spp. häufig ist. Es bleibt anfällig für die chromosomal kodierten Multidrug-Effluxpumpen von Proteeae und Pseudomonas aeruginosa und für Tet(X), eine Tetracyclin-abbauende Monooxygenase, die, wenn auch selten, in Bacteroides spp. gefunden wird. Die MHK-Werte für Enterokokken, Staphylokokken und Streptokokken liegen meistens bei 0,06–0,25 mg/L, wiederum mit geringer oder keiner Verschiebung der Verteilung. Dieses Mittel ist anfällig für Oxidation, und die MHK-Werte, insbesondere für die empfindlichsten Isolate, können erhöht sein, wenn das Medikament zu einer Brühe hinzugefügt wird, die während der Lagerung mit Sauerstoff angereichert wurde, oder wenn medikamentenhaltige Medien vor der Inokulation gelagert werden. Es ist ein schlechtes Substrat für Tetracyclin-spezifische Effluxpumpen und bindet immer noch an ribosome, die durch das Tet(M)-Protein modifiziert wurden. Dieses Antibakterium hat Aktivität gegen eine Vielzahl von grampositiven und gramnegativen Erregern gezeigt, einschließlich multiresistenter Stämme. Es ist aktiv gegen viele grampositive und -negative Organismen, einschließlich Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus, Vancomycin-intermediärer und -resistenter Enterokokken sowie Extended-Spectrum-β-Lactamase-produzierender Escherichia coli und Klebsiella pneumoniae. Diese Verbindung zeigt antibakterielle Aktivität gegen ein breites Spektrum aerober und anaerober Bakterien. Es ist ein Breitband-, Protein-inhibierendes, antibakterielles Mittel, das Aktivität gegen Stämme besitzt, die gegen andere Chemotherapeutika resistent sind. Diese Chemikalie zeigt In-vitro-Aktivitäten gegen die GISA und die Methicillin-resistenten und Methicillin-empfindlichen Staphylokokkenstämme (MHK-Werte, bei denen 90 % der getesteten Isolate gehemmt werden [MHK90s], 0,5 bis 1 μg/ml). Es hat MHK90s von 0,25 μg/ml für alle S. pneumoniae-Stämme und zeigt ähnliche Aktivitäten gegen alle getesteten S. pneumoniae-Stämme.
In vivo	Tigecycline wirkt bakterizid gegen Methicillin-empfindlichen S. aureus (MSSA) im Kaninchen-Osteomyelitis-Modell und zeigt eine gute, aber nicht hervorragende Aktivität bei Legionellapneumophila-Pneumonie bei Meerschweinchen. Diese Verbindung in einer Dosis von 50 mg/kg zweimal täglich war für Mäuse nicht toxisch. Es ist wirksam bei der Hemmung des NSCLC-Wachstums in vivo durch Verringerung der Proliferation und Erhöhung der Apoptose von Tumorzellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120626/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16838243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121938/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21		26621850
Growth inhibition assay	Cell viability		30247801

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06049771	Recruiting	Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital\|Silpakorn University	September 17 2023	Not Applicable
NCT05698160	Not yet recruiting	Blood Coagulation Disorder	The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	May 1 2023	--
NCT04937894	Recruiting	Infectious Disease	Shandong University\|Shandong Provincial Hospital	June 1 2021	--
NCT04724798	Unknown status	Extracorporeal Membrane Oxygenation\|Pharmacokinetics\|Tigecycline	Nanfang Hospital Southern Medical University	January 20 2020	--
NCT04489459	Unknown status	Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae	Al-Azhar University	September 21 2019	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 585.65

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support