Name: Valsartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1894
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	435.52	Formel	C₂₄H₂₉N₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	137862-53-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CGP-48933			Smiles	CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	angiotensin II receptor
In vitro	Valsartan hemmt dosisabhängig die durch Angiotensin II induzierte Vasokonstriktion und senkt den Blutdruck in Renin-abhängigen Hypertoniemodellen. Diese Verbindung ist mindestens so wirksam wie ACE-Hemmer, Diuretika, Betablocker und Kalziumantagonisten.
In vivo	Valsartan führt zu einer verbesserten Glukosetoleranz, reduzierten Nüchternblutzuckerwerten und reduzierten Seruminsulinspiegeln bei Mäusen, die mit einer westlichen Diät gefüttert wurden. Diese Wirkstoffbehandlung blockiert auch Western-Diät-induzierte Erhöhungen der Serumspiegel der proinflammatorischen Zytokine Interferon-gamma und Monozyten-Chemoattraktionsprotein 1. Es verbessert die mitochondriale Funktion und verhindert Western-Diät-induzierte Abnahmen der glukose-stimulierten Insulinsekretion in den Pankreasinseln von Mäusen. Diese Behandlung blockiert oder mildert Western-Diät-induzierte Veränderungen in der Expression mehrerer wichtiger Entzündungssignale: Interleukin 12p40, Interleukin 12p35, Tumornekrosefaktor-alpha, Interferon-gamma, Adiponektin, Plättchen 12-Lipoxygenase, Kollagen 6, induzierbare NO-Synthase und AT1R in isolierten Adipozyten. Es erhöht signifikant die Insulin-vermittelte 2-[3H]Deoxy-d-glucose (2-[3H]DG)-Aufnahme in die Skelettmuskulatur und mildert den Anstieg der Plasmaglukosekonzentration nach einer Glukosebelastung und der Plasmakonzentrationen von Glukose und Insulin. Diese chemische Behandlung verstärkt die Insulin-induzierte Phosphorylierung von IRS-1, die Assoziation von IRS-1 mit der p85-Regulatoruntereinheit der Phosphoinositid-3-Kinase (PI 3-K), die PI 3-K-Aktivität und die Translokation von GLUT4 zur Plasmamembran. Es reduziert auch die Expression von Tumornekrosefaktor-alpha (TNF-alpha) und die Superoxidproduktion in der Skelettmuskulatur von KK-Ay-Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15991938/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20100990/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037562/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05989503	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Universidade do Porto\|Unidade de Investigação e Desenvolvimento Cardiovascular (UnIC)\|Rede de Investigação em Saúde	August 4 2023	Phase 4
NCT05870709	Withdrawn	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 15 2023	--
NCT05564572	Enrolling by invitation	Heart Failure	Stanford University	September 7 2022	Not Applicable
NCT05194111	Recruiting	Heart Failure\|Heart Dysfunction	Virginia Commonwealth University	August 11 2022	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Valsartan Angiotensin Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 435.52

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support