nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1979
| Verwandte Ziele | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Weitere Potassium Channel Inhibitoren | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| Molekulargewicht | 681.77 | Formel | C25H29I2NO3.HCl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 19774-82-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | NSC 85442 | Smiles | CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(146.67 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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|---|---|
| In vitro |
Amiodarone besitzt eine hemmende Wirkung sowohl auf den schnellen Natriumkanal als auch auf den langsamen Kalziumkanal. Amiodarone hat auch nicht-kompetitive antisympathische Effekte und moduliert die Schilddrüsenfunktion und den Phospholipidstoffwechsel. Amiodarone dringt tief in die Lipidmatrix der Membran ein und wird beim Auswaschen sehr langsam aus dem Herzgewebe freigesetzt. Amiodarone (44–88 μM) unterdrückt die Vmax des Papillarmuskels des Meerschweinchens, ohne das Ruhemembranpotential zu beeinflussen, und diese Vmax-Hemmung wird frequenz- oder gebrauchsabhängig verstärkt, ähnlich wie bei Antiarrhythmika der Klasse I. Amiodarone (50–88 μM) unterdrückt auch die Depolarisations-induzierten spontanen Aktionspotentiale (abnorme Automatie) in ventrikulären Muskeln und in Purkinje-Fasern. |
| In vivo |
Amiodarone (1.25–25 mg/kg) führt zu einer Abnahme der Sinusfrequenz, einer Verlängerung der effektiven und funktionellen Refraktärzeiten des atrioventrikulären Knotens und einer frequenzabhängigen Leitungsverzögerung im atrioventrikulären Knoten und im Ventrikel von anästhesierten Hunden. Amiodarone (50 mg/kg/Tag, i.p. für 3–4 Wochen) führt zu signifikanten Abnahmen der Stromdichte von iK und ito in Ventrikelzellen, ohne die iCa- und iK1-Dichten bei Kaninchen zu beeinflussen. Amiodarone (AM) hemmt die intrazelluläre Umwandlung von Thyroxin (T4) zu Triiodthyronin (T3) über 5′-Deiodierung (5′DI), ohne die intrazelluläre Umwandlung von T4 zu reverse T3 (rT3) zu beeinflussen. |
Literatur |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06067438 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma |
OHSU Knight Cancer Institute |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05841056 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation New Onset |
Population Health Research Institute |
May 31 2024 | Phase 3 |
| NCT05852704 | Recruiting | Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation |
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
April 4 2024 | Phase 3 |
| NCT05543278 | Not yet recruiting | Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation |
Massachusetts General Hospital |
February 1 2024 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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