ANA-12 Trk receptor Antagonist | CAS 219766-25-3

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Trk receptor Inhibitoren	GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288 LM22A-4

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	407.49	Formel	C₂₂H₂₁N₃O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	219766-25-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCNC(=O)C(C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 37 mg/mL (90.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (198.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TrkB 10 nM(Kd)
In vitro	ANA-12 bindet direkt und selektiv an TrkB und hemmt Prozesse, die nachgeschaltet von TrkB liegen, ohne die Funktionen von TrkA und TrkC zu beeinflussen. In nnr5 PC12-TrkB-Zellen verhindert diese Verbindung das durch hirnstimulierenden neurotrophen Faktor (BDNF) induzierte Neuritenwachstum bei Konzentrationen von nur 10 nM. In DRG-Neuronen eliminiert diese Chemikalie die Wirkung von BDNF auf die Erhöhung des Einstroms.
Kinase-Assay	ANA-12 Bindungsassay
Kinase-Assay	Maxisorp ELISA 96-Well-Platten werden über Nacht bei 4 °C mit verschiedenen Konzentrationen von Trk^BECD -Fc, 20 mg/ml BSA oder 1 mg/ml IgG-Fc (polyklonaler Anti-TrkB) in einem Carbonatpuffer (pH 9,6) beschichtet. Die Platten werden 2 Stunden lang bei Raumtemperatur mit 0,5 % BSA in PBS gesättigt und ausgiebig in PBS-Tween 0,05 % gewaschen. Bodipy–ANA-12 wird dann 1 Stunde lang bei Raumtemperatur in 0,5 % PBS-BSA inkubiert, bevor BDNF in 0,5 % PBS-BSA für eine weitere Stunde hinzugefügt wird. Nach ausgiebigem Waschen in PBS-Tween 0,05 % wird die Menge des gebundenen Bodipy–diese Verbindung durch Fluoreszenz bei 520 ± 10 nm quantifiziert. Der Nachweisbereich für die Extrapolationsanalyse wird durch Beschichten von ELISA-Platten mit Bodipy–diese Chemikalie und Ablesen der Fluoreszenz bei 520 ± 10 nm bestimmt.
In vivo	Bei erwachsenen C57BL6/129SveV F1s Mäusen verringert ANA-12 (0,5 mg/kg, i.p.) die TrKB-Aktivität im Gehirn und reduziert die angst- und depressionsbezogenen Verhaltensweisen, ohne die Überlebensrate der Neuronen zu beeinträchtigen. Bei männlichen C57BL/6 Mäusen zeigt diese Verbindung antidepressive Wirkungen auf Lipopolysaccharid-induziertes depressionsähnliches Verhalten. Bei männlichen Sprague-Dawley Ratten blockiert diese Chemikalie die Wirkung von BDNF aus dem medialen Nucleus tractus solitarius (mNTS) auf die Reduzierung der Nahrungsaufnahme. Bei männlichen Wildtyp-Mäusen kehrt sie die Ethanolaufnahme um und induziert eine D₃-Rezeptor-Herunterregulierung, ist aber bei D₃R^-/- Mäusen unwirksam. Bei männlichen CocSired-Ratten kehrt diese Verbindung die verminderte Selbstverabreichung von Kokain um.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3083767/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24611998/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25628381/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22374757/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24584330/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23242310/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	MMP-9 p-AKT / AKT		29861866

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Can you test to see if there is a vehicle (<50% DMSO) that it can be dissolved as a clear solution for injection?

Antwort:
S7745 can be dissolved in 20% DMSO/castor oil at 10 mg/ml, and in 40% DMSO/40% PEG 300/20% ddH2O at 10 mg/ml. They are both clear solution. Please dissolve this compound in DMSO first. It dissolves in DMSO not readily, so please sonicate and warm it in water bath at about 45 degree. When it dissolves clearly, then add castor oil or PEG, then ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ANA-12 TrkB-Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 407.49