Name: AP20187 (B/B Homodimerizer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8487
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S848701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.98

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere FKBP Inhibitoren	dTAG-13 Rimiducid (AP1903) Shield-1 (Shld1) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	1482.75	Formel	C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	195514-80-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	B/B Homodimerizer			Smiles	CCC(C1=CC(=C(C(=C1)OC)OC)OC)C(=O)N2CCCCC2C(=O)OC(CCC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C4=CC(=CC=C4)OCC(=O)NCC(CNC(=O)COC5=CC=CC(=C5)C(CCC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC(=O)C7CCCCN7C(=O)C(CC)C8=CC(=C(C(=C8)OC)OC)OC)CN(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (67.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (3.37mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP Casp8
In vitro	In Oligodendrozyten erhöht die Behandlung mit AP20187 die Expression von PERK-responsiven Genen, die für das CAATT-Enhancer-bindende Protein homöologes Protein (CHOP) und Wachstumsarrest und DNA-Schäden 34 (GADD34) kodieren, dosisabhängig. Die Aktivität der PERK-Signalübertragung in Oligodendrozyten kann durch die Verabreichung dieser Verbindung zeitlich manipuliert werden.
In vivo	AP20187-Behandlung reduziert signifikant die Anzahl der degenerierenden Axone und erhöht die Dichte der Axone in den demyelinisierenden Läsionen im lumbalen Rückenmark von PLP/Fv2E-PERK-Mäusen. Diese Verbindung ist auch ausreichend, um Fv2E-PERK in Oligodendrozyten im ZNS von PLP/Fv2E-PERK-Mäusen zu aktivieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP20187 (B/B Homodimerizer) FKBP Dimerisierungsinduktor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1482.75