Name: ARN-509 (Apalutamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2840
Rating: 5 (36 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
LNCAP cells	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days, IC50=0.174 μM	26046313
PSN1 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human PSN1 cells after 96 hrs by ATP-lite luminescence assay, IC50=0.06 μM	22247788
PSN1 cells	Function assay	30 nM	24 h	Induction of cell cycle arrest in human PSN1 cells assessed as accumulation at G2/M phase cells at 30 nM after 24 hrs by flow cytometry	22247788
LNCaP	Function assay		30 mins	Displacement of [3H]-R1881 from AR in human LNCaP cells preincubated for 30 mins followed by [3H]-R1881 addition measured after 30 mins by microbeta scintillation counter method, IC50 = 0.01625 μM.	28478926
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Fibroblast cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	477.43	Formel	C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	956104-40-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)N2C(=S)N(C(=O)C23CCC3)C4=CC(=C(N=C4)C#N)C(F)(F)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (198.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL (37.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (198.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (198.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (6.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (Cell-free assay) 16 nM
In vitro	Apalutamide (ARN-509) (< 10 μM) hemmt die Androgen-vermittelte Induktion oder Repression der mRNA-Expressionsspiegel für 13 endogene Gene, einschließlich PSA und TMPRSS2, in der Prostatakrebszelllinie LNCaP/AR. Es hemmt auch die proliferative Wirkung von R1881 (30 pM) in derselben Zelllinie. Bei 10 μM beeinträchtigt diese Verbindung die nukleäre Lokalisation des Androgen Receptor und reduziert somit die Konzentration des Androgen Receptor, die zur Bindung an Androgen-Antwortelemente (ARE) in LNCaP-Zellen mit AR-EYFP-Expression zur Verfügung steht. Es ist in der Lage, effektiv mit R1881 (1 nM) zu konkurrieren und den Androgen Receptor an der Bindung an Promotorregionen zu hindern. Zusätzlich hemmt es die R1881-induzierte VP16-AR-vermittelte Transkription mit einer IC50 von 0,2 μM in Hep-G2-Zellen, die ein VP16-AR-Fusionsprotein und einen ARE-gesteuerten Luciferase-Reporter exprimieren.
In vivo	Apalutamide (ARN-509) (10 mg/kg/Tag, oral) hemmt das Tumorwachstum mit einem verminderten Proliferationsindex und einer erhöhten apoptotischen Rate bei kastrierten männlichen immundefizienten Mäusen, die LNCaP/AR-luc-Xenograft-Tumoren beherbergen. Diese Verbindung hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig mit der höchsten Wirksamkeit bei einer Dosis von 30 mg/kg/Tag bei kastrierten männlichen immundefizienten Mäusen, die LNCaP/AR-luc-Xenograft-Tumoren beherbergen. Es führte bei einer Dosis von 10 mg/kg/Tag über 28 Tage zu einer dreifachen Reduktion des Prostatagewichts, verbunden mit fehlender Drüsensekretionsaktivität, und einer 1,7-fachen Reduktion des Nebenhodengewichts bei erwachsenen männlichen Hunden. Die Verbindung (10 mg/kg/Tag, oral) hemmt die Zellproliferation von Prostatagewebe bei erwachsenen männlichen Hunden. Es ist sicher und gut verträglich bei 24 Patienten mit metastasiertem CRPC, die unter früheren Behandlungen fortgeschritten sind, und die maximalen Plasmakonzentrationen traten 2 bis 3 Stunden nach der Verabreichung auf. Dieses Mittel führt zu anhaltenden PSA-Abnahmen bei Dosen von 30 bis 300 mg bei Patienten mit metastasiertem CRPC. Es zeigt eine starke Anti-Krebs-Aktivität und induziert dauerhafte Remissionen lange nach Abschluss der Therapie in Mausmodellen für kastrationsresistenten Prostatakrebs.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266222/ [2] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=116&abstractID=89154 [3] http://www.pcf.org/atf/cf/%7B7C77D6A2-5859-4D60-AF47-132FD0F85892%7D/PCFStateScience2010.pdf

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ARN-509 (Apalutamide) AR-Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 477.43

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support