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Atorvastatin Calcium (CI-981) HMG-CoA Reductase Inhibitor

Kat.-Nr.S2077

Atorvastatin Calcium ist ein Inhibitor der HMG-CoA Reduktase, das als cholesterinsenkendes Medikament verwendet wird, das die Produktion von Cholesterin blockiert. Atorvastatin Calcium induziert Apoptosis und Autophagy.
Atorvastatin Calcium (CI-981) HMG-CoA Reductase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1155.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
CHO Function assay Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, Ki=0.45μM. 23571415
CHO Function assay pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, IC50=0.81283μM. 23571415
Me300 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human Me300 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.2μM. 22533316
KB Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.97μM. 22533316
CHO Function assay Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, Ki=2.58μM. 23571415
CHO Function assay pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, IC50=3.38844μM. 23571415
HeLa Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4.22μM. 22533316
LN18 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human LN18 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=6.9μM. 22533316
LNZ308 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human LNZ308 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.44μM. 22533316
LN229 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human LN229 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.1μM. 22533316
Caco2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human Caco2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=18.7μM. 22533316
HCEC Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HCEC cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.3μM. 22533316
LN18 Function assay 1 to 3 uM 24 hrs Inhibition of DNA synthesis in human LN18 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting 22533316
LN229 Function assay 1 to 3 uM 24 hrs Inhibition of DNA synthesis in human LN229 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting 22533316
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 1155.34 Formel

2(C33H34FN2O5).Ca

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 134523-03-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.[Ca+2]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (86.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
In vitro

Atorvastatin Calcium hemmt die prä-proET-1 mRNA-Expression konzentrations- und zeitabhängig (60-70 % maximale Hemmung) und reduziert die immunreaktiven ET-1-Spiegel (25-50 %), dieser Hemmeffekt bleibt in Gegenwart von oxidiertem LDL (1-50 mg/mL) erhalten.

Diese Verbindung reduziert signifikant die Angiotensin II-induzierte und Epidermal Growth Factor-induzierte ROS-Produktion in VSMCs. Es reguliert die mRNA-Expression der NAD(P)H-Oxidase-Untereinheit nox1 in VSMCs herunter, während die p22phox-mRNA-Expression nicht signifikant verändert wird. Die Chemikalie hemmt die Membrantranslokation der rac1 GTPase, die für die Aktivierung der NAD(P)H-Oxidase erforderlich ist.

Atorvastatin (0,1 μM) vermindert signifikant die durch Ang II und TNF-α induzierte NF-κB-Aktivierung in mononukleären Zellen und VSMC. Diese Verbindung (1 μM) vermindert die durch Ang II und TNF-α induzierte MCP-1-Expression und wird durch Mevalonat nur in Ang II-stimulierten Zellen umgekehrt. Es (1 μM) vermindert die durch Ang II und durch TNF-α in VSMC induzierte IP-10-Expression, und diese Reduktion wird teilweise durch Mevalonat umgekehrt.

Atorvastatin- und Gemfibrozil-Metaboliten, nicht aber die Ausgangssubstanzen, sind potente Antioxidantien gegen die Lipoproteinoxidation.

In vivo

Atorvastatin Calcium reduziert die vaskuläre mRNA-Expression von p22phox und nox1 und erhöht die Expression der aortalen Katalase bei statinbehandelten Ratten.

Diese Verbindung hemmt den Anstieg der hsCRP-Serumspiegel bei den cholesteringefütterten Kaninchen. Es hemmt den Anstieg der Osteopontin-Expression im gesamten Klappensegel bei den hypercholesterinämischen Aortenklappen.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2077-viability1
25874930

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01555632 Withdrawn
Recurrent Prostate Cancer|Stage I Prostate Cancer|Stage IIA Prostate Cancer|Stage IIB Prostate Cancer|Stage III Prostate Cancer|Stage IV Prostate Cancer
University of Nebraska|National Cancer Institute (NCI)
 March 2012 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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