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Atorvastatin HMG-CoA Reductase Hemmer

Kat.-Nr.S5715

Atorvastatin ist ein Lipidsenker. Es ist ein kompetitiver Inhibitor der Hydroxymethylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase, dem geschwindigkeitsbestimmenden Enzym der Cholesterinbiosynthese über den Mevalonatweg. Atorvastatin aktiviert die Autophagie.
Atorvastatin HMG-CoA Reductase Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 558.64

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HEK293 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OATP1B1-expressing HEK293 cells, Km=12.4μM 15970799
L6 Function assay Inhibition of cholesterol synthesis in rat L6 cells assessed as incorporation of [14C]acetate into cholesterol, IC50=0.078μM 18412317
C2C12 Function assay 1 uM Induction of cell differentiation in mouse C2C12 cells assessed as myosin heavy chain expression at 1 uM 20081855
HepG2 Function assay 1 uM Upregulation of LDL receptor expression in human HepG2 cells at 1 uM in presence of ARH-specific siRNA 20356098
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.73μM 22541068
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.77μM 22541068
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=2.84μM 22541068
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=0.6μM 22587986
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using pitavastatin substrate, IC50=0.8μM 22587986
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estrone-3-sulfate substrate, IC50=1.6μM 22587986
hepatocytes Function assay 0.1 to 10 uM up to 90 mins Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km=0.43μM 22593038
hepatocytes Function assay 0.1 to 10 uM up to 90 mins Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by conventional assay, Km=1.3μM 22593038
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.7μM 23570542
HS68 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HS68 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=22.7μM 23570542
MEF Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against mouse MEF cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=30.7μM 23570542
HepG2 Function assay 10 uM Induction of SREBP2 maturation in human HepG2 cells at 10 uM after overnight incubation by immunoblot analysis 26784936
human red blood cells Antiplasmodial assay 48 hrs Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by SYBR test, IC50=10.3μM 26988303
Hep3G Function assay 25 uM 48 hrs Inhibition of HMG CoA reductase in human Hep3G cells assessed as increase in LDL receptor expression at 25 uM incubated for 48 hrs by immunofluorescence method 31005367
A549 Function assay Reductase Activity Assay: The HMGR activity was performed using HMG-CoA reductase assay kit from Sigma-Aldrich with the human recombinant protein or 100 μg total cell lysates from A549 cells. Lovastatin was used as a positive control, and SAHA as a negati, IC50=0.0116μM ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 558.64 Formel

C33H35FN2O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 134523-00-5 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (179.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

Atorvastatin, eines der Statine, hemmt den c-Myc-Signalweg in chronisch-myeloischen Leukämie (CML)-Zellen und zeigt damit, dass c-Myc ein Ziel von Statinen ist.

In vivo

Diese Verbindung aktiviert den AKT/eNOS-Signalweg, um die Angiogenese von Endothelzellen durch Hochregulierung von miR-211-3p zu verstärken, was zu einer beschleunigten Wundregeneration bei diabetischen Ratten führt.

Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot PDX-1 / BETA2 / NeuroD
S5715-WB1
30863781
Growth inhibition assay Cell viability
S5715-viability1
24815071

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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