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Auranofin (SKF-39162) TrxR-Inhibitor

Name: Auranofin (SKF-39162)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4307
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S4307

Auranofin ist ein Inhibitor der Thioredoxin Reduktase (TrxR) mit einer IC50 von 88 nM für gereinigte H. pylori TrxR im zellfreien Assay. Auranofin besitzt eine Antikrebsaktivität und kann das Bakterienwachstum bei 1,2 μM vollständig hemmen. Auranofin ist eine von der FDA zugelassene goldhaltige Verbindung, die zur Behandlung von rheumatoider Arthritis eingesetzt wird.

Auranofin (SKF-39162) Thioredoxin Reductase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 678.48

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%

100.00

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Thioredoxin Reductase Inhibitoren	TRi-1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	678.48	Formel	C₂₀H₃₄AuO₉PS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	34031-32-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SKF39162			Smiles	CCP(CC)CC.CC(=O)OCC1C(C(C(C(O1)[S-])OC(=O)C)OC(=O)C)OC(=O)C.[Au+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (147.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (147.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TrxR (Cell-free assay) 88 nM
In vitro	Auranofin (Ridaura, SKF-39162) ist ein Inhibitor der Thioredoxin Reduktase (TrxR) mit einer IC50 von 88 nM für gereinigte H. pylori TrxR im zellfreien Assay.
In vivo	Diese Verbindung ist ein niedermolekularer Inhibitor von NONO, der das GBM-Tumorwachstum in einem orthotopen Xenograft-Modell in Mäusen unterdrückte.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27279627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35910786/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02089048	Completed	Amoebiasis	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	April 2 2014	Phase 1
NCT01747798	Completed	Recurrent Fallopian Tube Cancer\|Recurrent Ovarian Epithelial Cancer\|Recurrent Primary Peritoneal Cavity Cancer	Mayo Clinic	November 2 2012	Early Phase 1
NCT01419691	Completed	Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL)\|Small Lymphocytic Lymphoma\|Leukemia Prolymphocytic	University of Kansas Medical Center\|The Leukemia and Lymphoma Society\|Kansas Bioscience Authority\|Therapeutics for Rare and Neglected Diseases (TRND)	September 2011	Phase 2
NCT02176135	Withdrawn	HIV	Vaccine and Gene Therapy Institute Florida\|University of Miami		Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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