Name: AZ876
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6427
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S642701 DMSO]88 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.76%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.76

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Liver X Receptor Inhibitoren	GW3965 Hydrochloride T0901317 LXR-623 (WAY-252623) GSK2033 SR9243 Abequolixron (RGX-104) GSK3987 Desmosterol

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	439.57	Formel	C₂₄H₂₉N₃O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	898800-26-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)(C)N1C(=O)C(=C(S1(=O)=O)C2=CC=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (200.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.400mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LXRα 0.007 μM(Ki) LXRβ 0.011 μM(Ki)
In vitro	In Bindungsstudien ist AZ876 25-fach und 2,5-fach potenter als GW3965 auf menschliches (h)LXRα bzw. hLXRβ. In Reporter-Transaktivierungsstudien ist diese Verbindung 196-fach und fünffach potenter als GW3965 auf hLXRα bzw. hLXRβ. Sie ist auch potenter als GW3965 auf Maus (m)LXRα (248-fach) und mLXRβ (10,5-fach). Diese Chemikalie ist vier- bis siebenfach potenter als GW3965 auf die Expression von ABCA1-mRNA in Hamster- und menschlichen Blut-PMN-Zellen. Sie ist hochselektiv in Bezug auf andere nukleäre Hormonrezeptoren, einschließlich Retinoid X Rezeptor, Farnesoid X Rezeptor, Thyroid hormone receptor (TR)α oder TRβ, wenn sie im Agonistenmodus in Fluoreszenzresonanzenergietransfer-Assays getestet wurde.
In vivo	AZ876 ist ein dualer partieller LXR-Agonist, der in niedriger Dosis verabreicht bei Mäusen die Atherosklerose reduziert, ohne die Leber- oder Plasma-Triglyceridspiegel zu beeinflussen. Die chronische Verabreichung dieser Verbindung mildert die pathologische kardiale Hypertrophie in einem Mausmodell der chronischen Drucküberlastung, ohne den systemischen Blutdruck zu verändern, was auf herzspezifische Effekte hindeutet. Diese Verbindungstherapie verringert die Myokardfibrose und unterdrückt die Induktion der profibrotischen Genexpression.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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AZ876 Liver X Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 439.57