Name: Bepotastine Besilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3037
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	547.06	Formel	C₂₁H₂₅ClN₂O₃.C₆H₆O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	190786-44-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TAU 284			Smiles	C1CN(CCC1OC(C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 109 mg/mL (199.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 109 mg/mL (199.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (182.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 5.7(pIC50)
In vitro	Die Flussverhältnisse von [14C]Bepotastine (5 μM) in LLC-GA5-COL150-Zellen sind signifikant größer als die in LLC-PK1, was zeigt, dass der B-zu-A-Fluss in LLC-GA5-COL150-Zellen diejenigen in der anderen Richtung übersteigt. Bepotastine stimuliert die P-gp-vermittelte ATP-Hydrolyse mit Km-, Vmax- und Vmax/Km-Werten von 1,25 mM, 108 nmol/min/mg Protein bzw. 0,087 mL/min/mg Protein. Bepotastine besilate (100 mM) unterdrückt die Leukotriene B(4)-induzierte Ca(2+)-Konzentration in kultivierten Hinterwurzelganglionneuronen und kultivierten Neutrophilen. Bepotastine (100 μM) hemmt dosisabhängig die Chemotaxis von kultivierten Meerschweinchen-Peritonealeosinophilen, induziert durch LTB4. Bepotastine (1 mM) reduziert signifikant die A23187-induzierte Histamine Release von kultivierten Ratten-Peritonealmastzellen.
In vivo	Bepotastine (0,8 mg/kg), das WT- und P-gp-KO-Mäusen verabreicht wird, führt zu Plasmagesamtkonzentrationen von 580 ng/mL bzw. 467 ng/mL 6 Minuten nach der Dosisgabe und einer Plasmaproteinbindung von 41,1 % bzw. 45,9 %. Die Absorption von [14C]Bepotastine aus der proximalen Region in An- und Abwesenheit von Verapamil beträgt 63,0 % bzw. 72,4 %, und die aus der distalen Region 10,9 % bzw. 62,7 %. Bepotastine besilate (10 mg/kg) hemmt das Kratzen, das durch eine intradermale Injektion von Histamine (100 nmol/Stelle), aber nicht Serotonin (100 nmol/Stelle) induziert wird. Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, oral) unterdrückt dosisabhängig das Kratzen, das durch Substanz P (100 nmol/Stelle) und Leukotriene B(4) (0,03 nmol/Stelle) induziert wird. Bepotastine besilate hemmt die konjunktivale vaskuläre Hyperpermeabilität in einem dosisabhängigen Maße in Meerschweinchenmodellen der allergischen Konjunktivitis mit maximaler Wirkung bei Bepotastine besilate 1,5 %. Bepotastine (3 mg/kg und 10 mg/kg) hemmt effektiv das durch Verbindung 48/80 induzierte Kratzverhalten von BALB/c-Mäusen 1 Stunde nach oraler Verabreichung. Bepotastine (10 mg/kg) hemmt auch signifikant das Kratzverhalten und unterdrückt die Serum-LTB(4)-Spiegel bei NC/Nga-Mäusen mit atopischer Dermatitis.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16455807/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16914135/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20412793/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004068/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01925313	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	December 2012	Phase 1
NCT01425632	Completed	Perennial Allergic Rhinitis	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	August 2011	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bepotastine Besilate Histamine Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 547.06

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support