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Levodropropizine Histamine Receptor Inhibitor

Name: Levodropropizine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4131
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4131

Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) besitzt antiallergische Eigenschaften und hemmt den histamine receptor, diese Verbindung reduziert Husten durch Beeinflussung der Stimulationsaktivierung peripherer Enden sensorischer Nerven und durch Modulation von Neuropeptiden, die am Hustenreflex beteiligt sind.

Levodropropizine Histamine Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 236.31

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Qualitätskontrolle

Charge: S413101 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Reinheit: 99.98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	236.31	Formel	C₁₃H₂0N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	99291-25-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	(S)-(-)-Dropropizine,DF-526			Smiles	C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 47 mg/mL (198.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Demonstrates a better tolerability index than the Racemate.
Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Levodropropizine hat Affinität zu H1-histaminischen und alpha-adrenergen Rezeptoren.
In vivo	Levodropropizine hat schwächere zentrale sedative Wirkungen als das Racemat und induziert keine physische Abhängigkeit bei Ratten. Diese Verbindung (15 mg/kg, i.v.) reduziert sowohl die Dauer der Apnoe als auch die Reaktion der C-Faser auf Phenylbiguanid. Die LVDP-induzierte Hemmung der C-Faser-Reaktion auf PBG beträgt im Durchschnitt 50 % bei pulmonalen und 25 % bei nicht-pulmonalen Fasern. Es zeigt eine gute hustenstillende Wirkung bei anästhesierten Meerschweinchen und Kaninchen. Diese Chemikalie (i.v.) ist 1/10 bis 1/20 so aktiv wie Codein und vergleichbar mit Dropropizin bei mechanisch und elektrisch induziertem Husten bei Kaninchen und Meerschweinchen. Oral ist es vergleichbar mit Dropropizin und Codein gegen Husten, der durch Reizsprays induziert wird. Diese Verbindung (40 μg/50 μL i.c.v.) verhindert keinen elektrisch induzierten Husten, während Codein (5 μg/50 μl i.c.v.) den Husten bei Meerschweinchen deutlich verhindert. Es hat einen peripheren Wirkungsort, der mit sensorischen Neuropeptiden zusammenhängt. Diese Chemikalie (10 mg/kg, 50 mg/kg und 200 mg/kg) reduziert dosisabhängig die Extravasation von Evans-Blau-Farbstoff, die durch Capsaicin in der Rattentrachea hervorgerufen wird. Es (200 mg/kg) hemmt auch die durch Substanz P hervorgerufene Extravasation, während es die durch plättchenaktivierenden Faktor hervorgerufene Extravasation nicht beeinflusst.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196408/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851501/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196407/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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