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(+)-Bicuculline ADC Cytotoxin Inhibitor

Kat.-Nr.S7071

(+)-Bicuculline (d-Bicuculline) ist ein kompetitiver Antagonist von GABAA-Rezeptoren mit einer IC50 von 2 μM und blockiert auch Ca(2+)-aktivierte Kaliumkanäle.
(+)-Bicuculline ADC Cytotoxin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 367.35

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 367.35 Formel

C20H17NO6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 485-49-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme d-Bicuculline Smiles CN1CCC2=CC3=C(C=C2C1C4C5=C(C6=C(C=C5)OCO6)C(=O)O4)OCO3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (198.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
GABAA receptor
2 μM
In vitro
(+)-Bicuculline (1-100 μM) hemmt dosisabhängig die durch 40 μM GABA erzeugte Cl--Leitfähigkeit. Diese Verbindung hemmt auch die agonistische Wirkung von GABA bei 40 μM an α1β2γ2L-Rezeptoren. Bei 1 und 3 μM erhöht es die GABA-EC50-Werte um das 1,6-fache (41,0-67,0 μM) bzw. 3,6-fache (36,1-129,0 μM). An α1β2γ2L GABAA-Rezeptoren zeigt diese Chemikalie die allgemeine Eigenschaft des kompetitiven Antagonisten, indem sie eine Parallelverschiebung der GABA-Konzentrations-Wirkungs-Kurven bewirkt und keinen Einfluss auf die maximale Reaktion von GABA hat. Zusätzlich zu seiner potenten Wirkung als GABAA-Rezeptorantagonist blockiert es auch Ca2+-aktivierte Kaliumkanäle.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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