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BHQ ADC Cytotoxin Inhibitor

Kat.-Nr.S3628

BHQ (2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydrochinon) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Sakro-Endoplasmatischen Retikulum Ca2+-ATPase (SERCA).
BHQ ADC Cytotoxin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 222.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S362801 Ethanol]40 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.52%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.52

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 222.32 Formel

C14H22O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 88-58-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone Smiles CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (44.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
SERCA
66.7 μM
In vitro
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydrochinon (BHQ) wurde als ein eher selektiver Inhibitor der Sarko-Endoplasmatischen Retikulum Ca2+-ATPase (SERCA) beschrieben. Diese Verbindung ist jedoch nicht sehr spezifisch, da sie neben SERCA auch andere Wirkstellen beeinflusst. Es wurde gezeigt, dass sie die passive Ca2+-Leckage aus internen Speichern permeabilisierter A7r5 vaskulärer glatter Muskelzellen reduziert und den Ca2+-Einstrom in die Plasmamembran von Parotis-Acinarzellen, Ratten-Thymus-Lymphozyten und GH3-Hypophysenzellen hemmt. Diese Chemikalie beeinflusst sowohl endotheliale als auch glatte Muskelfunktionen in Rattenaortenringen in vitro. Sie induziert eine Endothel-abhängige Relaxation durch Stimulierung des NO-Synthase-Signalwegs, über die Aktivierung des Ca2+-Einstroms durch Ni2+-empfindliche Ca2+-Kanäle in den Endothelzellen. Diese Verbindung zeigt pleiotrope Effekte an entendothelialisierten Ringen, indem sie sowohl eine myotonische Reaktion, abhängig von der Aktivierung des Ca2+-Einstroms über einen Ni2+-empfindlichen Signalweg, als auch einen myolytischen Effekt induziert, der möglicherweise entweder von der Erschöpfung intrazellulärer Ca2+-Speicher oder dem Antagonismus des Ca2+-Eintritts über L-Typ-Ca2+-Kanäle abhängt. Es ist ein lipophiles, membrandurchlässiges Molekül, das Superoxidanionen auf beiden Seiten des Plasmalemmas erzeugen kann.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03791086 Recruiting
Bronchiectasis Adult
University of Dundee
November 1 2019 --
NCT01302886 Completed
Smoldering Multiple Myeloma
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
May 2011 Phase 2
NCT00741377 Completed
Multiple Myeloma Bone Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
January 2009 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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