nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S3628
| Verwandte Ziele | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Weitere ADC Cytotoxin Inhibitoren | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside Sacituzumab-govitecan |
| Molekulargewicht | 222.32 | Formel | C14H22O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 88-58-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O | ||
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In vitro |
Ethanol : 40 mg/mL
DMSO
: 10 mg/mL
(44.98 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
SERCA
66.7 μM
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|---|---|
| In vitro |
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydrochinon (BHQ) wurde als ein eher selektiver Inhibitor der Sarko-Endoplasmatischen Retikulum Ca2+-ATPase (SERCA) beschrieben. Diese Verbindung ist jedoch nicht sehr spezifisch, da sie neben SERCA auch andere Wirkstellen beeinflusst. Es wurde gezeigt, dass sie die passive Ca2+-Leckage aus internen Speichern permeabilisierter A7r5 vaskulärer glatter Muskelzellen reduziert und den Ca2+-Einstrom in die Plasmamembran von Parotis-Acinarzellen, Ratten-Thymus-Lymphozyten und GH3-Hypophysenzellen hemmt. Diese Chemikalie beeinflusst sowohl endotheliale als auch glatte Muskelfunktionen in Rattenaortenringen in vitro. Sie induziert eine Endothel-abhängige Relaxation durch Stimulierung des NO-Synthase-Signalwegs, über die Aktivierung des Ca2+-Einstroms durch Ni2+-empfindliche Ca2+-Kanäle in den Endothelzellen. Diese Verbindung zeigt pleiotrope Effekte an entendothelialisierten Ringen, indem sie sowohl eine myotonische Reaktion, abhängig von der Aktivierung des Ca2+-Einstroms über einen Ni2+-empfindlichen Signalweg, als auch einen myolytischen Effekt induziert, der möglicherweise entweder von der Erschöpfung intrazellulärer Ca2+-Speicher oder dem Antagonismus des Ca2+-Eintritts über L-Typ-Ca2+-Kanäle abhängt. Es ist ein lipophiles, membrandurchlässiges Molekül, das Superoxidanionen auf beiden Seiten des Plasmalemmas erzeugen kann.
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Literatur |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791086 | Recruiting | Bronchiectasis Adult |
University of Dundee |
November 1 2019 | -- |
| NCT01302886 | Completed | Smoldering Multiple Myeloma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 2011 | Phase 2 |
| NCT00741377 | Completed | Multiple Myeloma Bone Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 2009 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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