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Bilastine Histamine Receptor Antagonist

Name: Bilastine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3721
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3721

Bilastine ist ein neues, gut verträgliches, nicht sedierendes H1 receptor-Antihistaminikum mit schnellem Wirkungseintritt und langer Wirkungsdauer.

Bilastine Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 463.61

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Qualitätskontrolle

Charge: S372101 4-Methylpyridine]29 mg/mL]false]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.87%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.87

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	463.61	Formel	C₂₈H₃₇N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	202189-78-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOCCN1C2=CC=CC=C2N=C1C3CCN(CC3)CCC4=CC=C(C=C4)C(C)(C)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

4-Methylpyridine : 29 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor (in guinea-pig cerebellum) 44.15 nM(Ki)
In vitro	Bilastine hat eine hohe spezifische Affinität für den H1-Rezeptor, aber keine oder eine sehr geringe Affinität für 30 andere getestete Rezeptoren. Dieser Wirkstoff zeigt keinen signifikanten Antagonismus gegenüber Serotonin, Bradykinin, Leukotrien D4, Kalzium, muskarinischen M3-Rezeptoren, α1-Adrenozeptoren, β2-Adrenozeptoren sowie H2- und H3-Rezeptoren.
In vivo	Bilastine ist wirksam bei allen nasalen Symptomen, einschließlich Obstruktion, und bei Augensymptomen bei Patienten mit allergischer Rhinokonjunktivitis. Diese Verbindung ist gut verträglich. Im nüchternen Zustand wird es schnell resorbiert, aber die Resorption verlangsamt sich, wenn es mit Nahrung oder Fruchtsaft eingenommen wird. In-vivo-Studien an Ratten haben eine Reduktion der Histamin-stimulierten glatten Muskelkontraktion, Bronchospasmen, endothelialen Permeabilität und mikrovaskulären Extravasation gezeigt.
Literatur	[1] https://www.hindawi.com/journals/bmri/2013/626837/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02213367	Completed	Chronic Urticaria	Charite University Berlin Germany	July 2014	Phase 3
NCT01271075	Completed	Cold Contact Urticaria	Charite University Berlin Germany\|Faes Farma S.A.	September 2010	Phase 2\|Phase 3
NCT01124123	Completed	Healthy	Faes Farma S.A.	May 2010	Phase 1
NCT01081574	Completed	Allergic Rhinoconjunctivitis\|Chronic Urticaria	Faes Farma S.A.	January 2010	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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