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Boceprevir HCV Protease Inhibitor

Kat.-Nr.S3733

Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) ist ein oral wirksamer, direkt wirkender Hepatitis-C-Virus-(HCV)-Protease-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 14 nM für NS3. Es wird in Kombination mit anderen antiviralen Mitteln bei der Behandlung von chronischer Hepatitis C, Genotyp 1, eingesetzt.
Boceprevir HCV Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 519.68

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: >97%
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97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 519.68 Formel

C27H45N5O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 394730-60-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme EBP 520, SCH 503034 Smiles CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)NC(C)(C)C)C(=O)NC(CC3CCC3)C(=O)C(=O)N)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (192.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NS3/4A protease
14 nM(Ki)
In vitro
Die Behandlung mit NLRP3 Inflammasom-Inhibitor I begrenzt die IL-1β-Freisetzung nach LPS- und ATP-Stimulation erheblich. NLRP3 Inflammasom-Inhibitor I ist kein Caspase-1-Inhibitor.
In vivo
Das kleine Molekül NLRP3 Inflammasom-Inhibitor I, ein Zwischensubstrat bei der Glyburid-Synthese ohne die Cyclohexylharnstoff-Einheit, hemmt die Bildung des NLRP3-Inflammasoms in Kardiomyozyten und begrenzt die Infarktgröße nach myokardialer Ischämie/Reperfusion bei Mäusen, ohne den Glukosestoffwechsel zu beeinflussen.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01909401 Completed
Liver Transplantation
Indiana University|Merck Sharp & Dohme LLC
June 2013 Early Phase 1
NCT01821625 Terminated
Thrombocytopenia|Hepatitis C
University of Texas Southwestern Medical Center|GlaxoSmithKline
April 2013 Phase 2|Phase 3
NCT01499498 Completed
Hepatitis C
Imperial College London
December 2012 Phase 1
NCT01663922 Completed
Hepatitis C
St Stephens Aids Trust|University of Liverpool|University of Turin Italy
August 2012 Phase 1
NCT01657552 Completed
Thrombocytopaenia
GlaxoSmithKline
August 1 2012 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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