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Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor Agonist

Name: Bromocriptine Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4309
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4309

Bromocriptine Mesylate ist ein Dopamine Receptor-Agonist mit einem Ki von 12,2 nM für D3 receptor und D2 receptor und einem Ki von 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM für D1 receptor, D4 receptor bzw. D5 receptor. Bromocriptine Mesylate wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit, von mit Hyperprolaktinämie verbundenen Funktionsstörungen und Akromegalie eingesetzt.

Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 750.7

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	750.7	Formel	C₃₂H₄₀BrN₅O₅.CH₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	22260-51-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (133.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (133.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 12.2 nM(Ki) D3 receptor 12.2 nM(Ki) D4 receptor 59.7 nM(Ki) D1 receptor 1659 nM(Ki) D5 receptor 1691 nM(Ki)
In vitro	Bromocriptine reduziert die Anzahl der OH-Radikale dosisabhängig. Bromocriptine hat eine starke abfangende Wirkung auf das aus der Fenton-Reaktion stammende 5,5-Dimethyl-1-pyrrolin-N-oxid-Hydroxid-Signal. Bromocriptine schwächt auch das stabile freie Radikal Diphenyl-p-picrylhydrazyl-Signal ab.
In vivo	Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 Tage) schützt vollständig vor dem Rückgang von striatalem Dopamin und seinen Metaboliten bei Mäusen, der durch intraventrikuläre Injektion von 6-Hydroxydopamin nach intraperitonealer Verabreichung von Desipramin induziert wird. Bromocriptine (2,5 mg/kg, i.p., täglich für 3 Tage) reduziert die Autooxidation von Hirnhomogenaten, die von Ratten gesammelt wurden, signifikant. Bromocriptine (12,5 mg/kg) führt im Verlauf der Studie zu leichter Dyskinesie, die bei MPTP-behandelten Marmosetten signifikant weniger schwerwiegend ist als in der L-Dopa-behandelten Gruppe. Bromocriptine hat eine geringere Tendenz als L-Dopa, Dyskinesie zu verursachen, während es die motorische Leistung bei medikamenten-naiven MPTP-behandelten Marmosetten gleichermaßen verbessert. Bromocriptine (10 μM und 10 mg/kg i.p.) blockiert die durch MPTP verursachte .OH-Bildung in vitro (20 μM) und in vivo (30 mg/kg i.p.) bei Mäusen. Bromocriptine reduziert eine MPTP-induzierte Erhöhung der Aktivität von Katalase und Superoxiddismutase in der Substantia nigra am siebten Tag. Bromocriptine blockiert MPTP-induzierte Verhaltensstörungen sowie Glutathion- und Dopaminverarmung, was auf seine starke neuroprotektive Wirkung hindeutet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7820619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8113789/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9539335/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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