nur für Forschungszwecke

CP-91149 Phosphorylase Inhibitor

Kat.-Nr.S2717

CP-91149 ist ein selektiver Glykogenphosphorylase (GP)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,13 μM in Anwesenheit von Glukose, 5- bis 10-fach weniger potent in Abwesenheit von Glukose.

CP-91149 Phosphorylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 399.87

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Phosphorylase Inhibitoren	Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	399.87	Formel	C₂₁H₂₂ClN₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	186392-40-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.650mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Glycogen phosphorylase (GP) 0.13 μM
In vitro	CP-91149 zeigt eine 200-fach höhere hemmende Aktivität gegen humane Leberglykogen-Phosphorylase a (HLGPa) als Koffein (IC50 = 26 μM). Diese Verbindung (10-100 μM) hemmt die stimulierte Glykogenolyse in isolierten Rattenhepatozyten dosisabhängig und in primären menschlichen Hepatozyten mit einer IC50 von ca. 2,1 μM. Es hemmt auch potent die Aktivitäten der humanen Muskel-Phosphorylase a und b mit IC50-Werten von 0,2 μM bzw. ca. 0,3 μM. Die Behandlung mit dieser Chemikalie bei 2,5 μM induziert die Inaktivierung von Phosphorylase und die sequentielle Aktivierung der Glykogen-Synthase in Hepatozyten und erhöht die Glykogensynthese um das 7-fache bei 5 mM Glucose und um das 2-fache bei 20 mM Glucose. Es kann die Auswirkungen der Phosphorylase-Überexpression teilweise aufheben. Diese Verbindung hemmt auch potent die Gehirn-GP mit einer IC50 von 0,5 μM in A549-Zellen. Die Behandlung bei 10-30 μM führt zu einer signifikanten Glykogenakkumulation in A549- und HSF55-Zellen. Die Behandlung erhöht die G1-Phasen-Zellen mit einer signifikanten Reduzierung der S-Phasen-Population in HSF55-Zellen, korreliert mit einer erhöhten Expression von p21 und p27. Diese Chemikalie fördert auch die Dephosphorylierung und Aktivierung von GS (Glykogen-Synthase) in nicht-gentechnisch veränderten oder GP-überexprimierenden kultivierten menschlichen Muskelzellen, jedoch ausschließlich in Glucose-deprivierten Zellen.
Kinase-Assay	Phosphorylase-Enzymtest
Kinase-Assay	Die Aktivität der humanen Leberglykogen-Phosphorylase a (HLGPa, 85 ng) wird in Richtung der Glykogensynthese durch die Freisetzung von Phosphat aus Glucose-1-phosphat bei 22 °C in 100 μL Puffer gemessen, der 50 mM Hepes (pH 7,2), 100 mM KCl, 2,5 mM EGTA, 2,5 mM MgCl₂, 0,5 mM Glucose-1-phosphat und 1 mg/mL Glykogen enthält. Phosphat wird bei 620 nm gemessen, 20 Minuten nach Zugabe von 150 μL 1 M HCl, das 10 mg/mL Ammoniummolybdat und 0,38 mg/mL Malachitgrün enthält. Steigende Konzentrationen dieser Verbindung werden dem Assay in 5 μL 14%igem DMSO zugesetzt.
In vivo	Die orale Verabreichung von CP-91149 an diabetische ob/ob-Mäuse in Dosen von 25-50 mg/kg führt zu einer schnellen (3 Stunden) Glukosesenkung um 100-120 mg/dl ohne Hypoglykämie, resultierend aus der Hemmung der Glykogenolyse in vivo. Diese Behandlung mit der Verbindung senkt die Glukosespiegel bei normoglykämischen, nicht-diabetischen Mäusen nicht. Bei nicht-gefasteten Goto-Kakizaki (GK)-Ratten unterdrückt die Verabreichung dieser Chemikalie in Kombination mit CS-917 die hepatische Glykogenreduktion durch CS-917 und senkt den Plasmaglukosespiegel stärker als die alleinige Verabreichung von CS-917.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9465093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309391/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12943673/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14651477/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350313/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):