nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S5545
| Verwandte Ziele | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Weitere PKM Inhibitoren | Mitapivat (AG-348) (±)-Shikonin PKM2-IN-1 (Compound 3k) TEPP-46 (ML265) DASA-58 ZIP Alkannin TP-1454 |
| Molekulargewicht | 105.09 | Formel | C3H7NO3 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
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| CAS-Nr. | 302-84-1 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C(C(C(=O)O)N)O | ||
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In vitro |
Water : 8 mg/mL
DMSO
: Insoluble
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vitro |
Die nicht-essentielle Aminosäure Serin unterstützt mehrere Stoffwechselprozesse, die für das Wachstum und Überleben proliferierender Zellen entscheidend sind, einschließlich Protein-, Aminosäure- und Glutathionsynthese. Als wichtiger Einzelkohlenstoffdonor für den Folatzyklus trägt Serin zur Nukleotidsynthese, Methylierungsreaktionen und zur Generierung von NADPH für die antioxidative Abwehr bei. Serin aktiviert rekombinante PKM2 mit einer halbmaximalen Aktivierungskonzentration (AC50) von 1,3 mM. Isotherme Titrationskalorimetrie wurde verwendet, um die Dissoziationskonstante (Kd) der PKM2-Serin-Interaktion als 0,20 mM zu bestimmen. Serin kann an humane PKM2 binden und diese aktivieren, und nach Serin-Entzug ist die PKM2-Aktivität in Zellen reduziert. Diese Reduktion der PKM2-Aktivität verschiebt die Zellen in einen kraftstoffeffizienten Modus, in dem mehr Pyruvat zu den Mitochondrien umgeleitet und mehr aus Glukose stammender Kohlenstoff in die Serinbiosynthese geleitet wird, um die Zellproliferation zu unterstützen.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05485155 | Recruiting | Eosinophilic Esophagitis |
Children''s Hospital Medical Center Cincinnati|CSL Behring|National Institutes of Health (NIH) |
March 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05157217 | Recruiting | COVID-19 |
Cairo University|Misr International University |
December 15 2021 | -- |
| NCT05186285 | Unknown status | Healthy |
Keymed Biosciences Co.Ltd |
December 11 2021 | Phase 1 |
| NCT05098327 | Withdrawn | Prostate Cancer|Insulin Resistance|Diabetes Mellitus Type 2|Androgen Deficiency |
State University of New York at Buffalo|National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS) |
August 1 2021 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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