nur für Forschungszwecke

DL-Serine PKM Aktivator

Kat.-Nr.S5545

Serin ist eine nicht-essentielle Aminosäure und ein natürlicher Ligand und allosterischer Aktivator der Pyruvatkinase M2.
DL-Serine PKM Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 105.09

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Qualitätskontrolle

Charge: S554501 Water]8 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]]]false Reinheit: 98%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 105.09 Formel

C3H7NO3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 302-84-1 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C(C(C(=O)O)N)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Die nicht-essentielle Aminosäure Serin unterstützt mehrere Stoffwechselprozesse, die für das Wachstum und Überleben proliferierender Zellen entscheidend sind, einschließlich Protein-, Aminosäure- und Glutathionsynthese. Als wichtiger Einzelkohlenstoffdonor für den Folatzyklus trägt Serin zur Nukleotidsynthese, Methylierungsreaktionen und zur Generierung von NADPH für die antioxidative Abwehr bei. Serin aktiviert rekombinante PKM2 mit einer halbmaximalen Aktivierungskonzentration (AC50) von 1,3 mM. Isotherme Titrationskalorimetrie wurde verwendet, um die Dissoziationskonstante (Kd) der PKM2-Serin-Interaktion als 0,20 mM zu bestimmen. Serin kann an humane PKM2 binden und diese aktivieren, und nach Serin-Entzug ist die PKM2-Aktivität in Zellen reduziert. Diese Reduktion der PKM2-Aktivität verschiebt die Zellen in einen kraftstoffeffizienten Modus, in dem mehr Pyruvat zu den Mitochondrien umgeleitet und mehr aus Glukose stammender Kohlenstoff in die Serinbiosynthese geleitet wird, um die Zellproliferation zu unterstützen.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05485155 Recruiting
Eosinophilic Esophagitis
Children''s Hospital Medical Center Cincinnati|CSL Behring|National Institutes of Health (NIH)
March 1 2024 Phase 2
NCT05157217 Recruiting
COVID-19
Cairo University|Misr International University
December 15 2021 --
NCT05186285 Unknown status
Healthy
Keymed Biosciences Co.Ltd
December 11 2021 Phase 1
NCT05098327 Withdrawn
Prostate Cancer|Insulin Resistance|Diabetes Mellitus Type 2|Androgen Deficiency
State University of New York at Buffalo|National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS)
August 1 2021 Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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