nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2045
| Verwandte Ziele | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Weitere Phosphorylase Inhibitoren | CP-91149 Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib |
| Molekulargewicht | 246.19 | Formel | C9H11FN2O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 3094-09-5 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | 5'-DFUR, AMC 0101 | Smiles | CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 49 mg/mL
(199.03 mM)
Water : 49 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vitro |
Doxifluridine unterdrückt die Röhrchenbildung von HUVEC und die Produktion des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors durch FU-MMT-1-Zellen. Diese Verbindung wird in 5-FU und anschließend in FdUMP umgewandelt, und die Ergebnisse legen nahe, dass sie ihre zytotoxischen Wirkungen durch die Hemmung von TS und den Einbau in RNA ausübt. Es ist ein Fluorpyrimidin-Derivat, das bevorzugt in malignen Zellen durch Thymidine Phosphorylase aktiviert wird, um 5-Fluorouracil (5-FU) zu bilden. Diese Chemikalie wurde entwickelt, um den therapeutischen Index von 5-FU zu verbessern und die Toxizität, einschließlich der immunsuppressiven, myelosuppressiven und kardiotoxischen Wirkungen von 5-FU und anderen fluorierten Pyrimidinen, zu reduzieren.
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| In vivo |
Metronomic Doxifluridine allein unterdrückt das Tumorwachstum im Vergleich zur unbehandelten (Kontroll-)Gruppe signifikant, während metronomic diese Verbindung in Kombination mit TNP-470 das Tumorwachstum im Vergleich zu jeder Behandlung allein in FU-MMT-1-Xenotransplantaten signifikant hemmt. Diese Verbindung in Kombination mit TNP-470 führt auch zu einer signifikanten Reduktion der intratumoralen Vaskularität. Es hemmt signifikant das Wachstum von KPL-4-Tumoren, reduziert die Gewebespiegel von IL-6 und lindert den Gewichtsverlust bei Nacktmäusen mit KPL-4-Tumoren. Diese Chemikalie führt zu einer signifikanten Reduktion der Aktivität der Phenytoin-p-Hydroxylierung bei Ratten. Sie verringert die Eliminationsratenkonstante und die Gesamtclearance bei Ratten.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00662025 | Completed | Advanced/Metastatic Breast Cancer |
Pfizer |
April 2008 | Phase 2 |
| NCT00532948 | Completed | Glioma |
Hoffmann-La Roche |
May 2007 | Phase 1 |
| NCT00353262 | Completed | Colorectal Cancer |
Hoffmann-La Roche |
July 2005 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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