Doxycycline MMP Inhibitor

Kat.-Nr.S5159

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) ist ein Antibioticum, das zur Behandlung einer Reihe von Infektionen, die durch Bakterien und Protozoen verursacht werden, eingesetzt wird. Doxycycline ist auch ein unspezifischer matrix metalloproteinase (MMP) Inhibitor.
Doxycycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 444.43

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97

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
Staphylococcus aureus 2 planktonic cells Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus 2 planktonic cells after 24 hrs by calgary biofilm device method, MBC=2μM. 29638121
THP1 Function assay Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50=3.1μM. 19748781
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50=15μM. 19482476
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50=15μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20μM. 19482476
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20μM. 19926173
THP1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50=20μM. 19748781
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 21741131
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 22889559
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 21852132
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 24946216
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 25791675
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 25282267
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 27155463
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 27654395
SW1353 Function assay 50 uM Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM 17267227
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs 19307375
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs 19307375
Neuro2a Function assay 1 uM Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
vascular endothelial cells Antibacterial assay 25 ug/ml 72 hrs Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor 28089350
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Hep2 Anti-Chlamydial assay 1 ug/ml 8 hrs Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 1 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay 32227948
skeletal myoblast cells Cytotoxicity assay DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50=14.49μM. ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 444.43 Formel

C22H24N2O8

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 564-25-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum Smiles CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (200.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

100 ng/mL-5 µg/mL Doxycycline kann das Stoffwechselprofil der Zelle signifikant verändern und die Proliferationsrate reduzieren, wobei die Effektgröße von der verwendeten Zelllinie abhängt.

Diese Verbindung arretiert Zellen in der G1-S-Phase des Zellzyklus in PANC-1-Zellen und induziert die Expression von p53 und seinem nachgeschalteten Ziel p21. Sie reguliert antiapoptotische Gene herunter und induziert proapoptotische Gene. Diese Chemikalie induziert auch Apoptose über einen Fas/Fas-Ligand-abhängigen Signalweg in Jurkat-T-Lymphozyten.

In vivo

Doxycycline reduziert erfolgreich das Tumorwachstum in vivo (hemmte das Wachstum von Pankreaskrebszellen).

Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1 HSP70 / HSP90 pATM / ATM
S5159-WB1
26142707
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S5159-IF1
29285218

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05972772 Not yet recruiting
Infectious Disease|Therapeutics
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
March 20 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06007534 Recruiting
Post-exposure Prophylaxis|Sexually Transmitted Diseases|Doxycycline
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
October 25 2023 Not Applicable
NCT04762134 Recruiting
Bacterial Sexually Transmitted Diseases
Jonathan Troy Grennan|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|British Columbia Centre for Disease Control
June 2 2023 Phase 4
NCT05853120 Recruiting
Sexually Transmitted Diseases
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
May 31 2023 Phase 4
NCT05382208 Recruiting
Emphysema|HIV
Weill Medical College of Cornell University|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|University of California Los Angeles|University of Iowa|University of Michigan
August 22 2022 Phase 2
NCT05492019 Recruiting
Parkinson Disease
Bangabandhu Sheikh Mujib Medical University Dhaka Bangladesh
July 1 2022 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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