Name: Droperidol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4096
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	379.43	Formel	C₂₂H₂₂FN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	548-73-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 169874,Dehydrobenzperidol			Smiles	C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 76 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.800mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.450mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Droperidol bewirkt eine milde α-adrenerge Blockade und periphere Gefäßerweiterung. Diese Verbindung blockiert nachweislich den Kaliumausstrom im Myokard in isolierten ventrikulären Herzmuskelzellen von Tieren, was zu einer dosisabhängigen Verzögerung der Repolarisation führt. Es wurde auch gezeigt, dass es frühe Depolarisationen in isolierten tierischen Purkinje-Fasern induziert.
In vivo	Droperidol (0,01 mM-0,3 mM) erhöht die Aktionspotentialdauer (APD) dosisabhängig, ohne die anderen Parameter in Kaninchen-Purkinje-Fasern zu verändern, die mit 60 Impulsen/min stimuliert wurden. Diese Verbindung (1 mM-3 mM) führt zu einer Umkehrung des verlängernden Effekts in Kaninchen-Purkinje-Fasern. Es (10 mM-30 mM) verkürzt die APD bei 50 % Repolarisation gleichzeitig mit einer signifikanten Abnahme von Vmax, Aktionspotentialamplitude und Ruhemembranpotential in Kaninchen-Purkinje-Fasern. Diese Chemikalie übt eine duale Wirkung auf die Repolarisation aus, Verlängerung bei niedrigen Konzentrationen mit Entwicklung von EADs und nachfolgender getriggerter Aktivität in Kaninchen-Purkinje-Fasern. Es (3 mg/kg, Einzeldosis) verringert dosisabhängig nicht nur die Lokomotion und die Aufrichtfrequenzen im Open-Field, sondern auch die Apomorphin-Effekte von Ratten. Diese Verbindung (3 mg/kg, Langzeitverabreichung) induziert eine signifikante Toleranz gegenüber allen im Open-Field bei Ratten aufgezeichneten Aktivitätsparametern. Diese Chemikalie führt nach dem Entzug zu einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Apomorphin-induziertem stereotypem Verhalten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12658255/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8355214/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1775558/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05759481	Recruiting	Post-operative Nausea and Vomiting	Milton S. Hershey Medical Center	February 1 2024	Phase 2
NCT05244460	Recruiting	Cannabis Hyperemesis Syndrome	Mercy Health Ohio\|Lake Erie College of Osteopathic Medicine	December 2 2021	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Droperidol Dopamine Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 379.43