ROS1
Weitere Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib ist ein oral bioverfügbarer Pan-TrkA/B/C-, ROS1- und ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert zwischen 0,1 und 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induziert autophagy. Phase 2. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletretinib (DS-6051b, AB-106) ist ein selektiver ROS1/NTRK-Inhibitor der neuen Generation mit IC50-Werten von 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM und 0,980 nM für ROS1, NTRK1, NTRK2 bzw. NTRK3. |
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| E1409 | Zidesamtinib | Zidesamtinib (NVL-520) ist ein potenter, hirngängiger Inhibitor der ROS1-Tyrosinkinase mit einer IC50 von 0,7 nM für Wildtyp-ROS1. Es wirkt als potenzielles antineoplastisches Mittel und kann für die Krebsforschung eingesetzt werden. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib ist ein potenter Inhibitor von c-Met und ALK mit IC50 von 11 nM bzw. 24 nM in zellbasierten Assays. Es ist auch ein potenter ROS1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von weniger als 0,025 nM. Crizotinib induziert Autophagy durch Hemmung des STAT3-Signalwegs in mehreren Lungenkrebszelllinien. |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) ist ein potenter, dualer ALK/ROS1-Inhibitor mit Ki von <0,02 nM, <0,07 nM und 0,7 nM für ROS1, ALK (WT) bzw. ALK (L1196M). PF-06463922 induziert apoptosis. Phase 1. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochlorid (Xalkori) hemmt die Tyrosinphosphorylierung von c-Met und Nucleophosmin (NPM)-anaplastische Lymphomkinase (ALK) mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 24 nM in zellbasierten Assays. Crizotinib hydrochlorid ist auch ein potenter ROS1-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 0,025 nM. Crizotinib induziert Autophagy durch Hemmung des STAT3-Signalwegs in mehreren Lungenkrebszelllinien. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib ist ein potenter und selektiver ALK (IC50, 0,6 nM) und ROS1 (IC50, 0,9 nM) Inhibitor. Es hemmt auch IGF-1R, FLT3 und mutierte Varianten von FLT3 (D835Y) und EGFR mit geringerer Potenz. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) ist ein neuartiger ALK/ROS1/TRK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,01 nM für WT ALK, 1,26 nM für ALK(G1202R) und 1,08 nM für ALK(L1196M); es ist auch ein potenter SRC-Inhibitor (IC50 5,3 nM). |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) ist ein ATP-kompetitiver, langsam dissoziierender Inhibitor vom Typ II der Met (c-Met) Tyrosinkinase mit einer Dissoziationskonstante (Ki) von 2 nM, einer pharmakodynamischen Verweildauer (Koff) von 0,00132 min(-1) und einer t1/2 von 525 min. Diese Verbindung hemmt auch MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 und DDR2 mit IC50-Werten von 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM bzw. 7 nM. |
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