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DS18561882

Name: DS18561882
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1154
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.E1154

DS18561882 ist ein potenter, Isoenzym-selektiver und oral verfügbarer Inhibitor der Methylen-Tetrahydrofolatreduktase 2 (MTHFD2) mit einem IC50-Wert von 0,0063 μM. Er zeigt eine vollständige Tumorwachstumshemmung in einem Maus-Xenograft-Modell und weist Potenzial als Antikrebsmittel auf.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 608.63

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Qualitätskontrolle

Charge: E115401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.54%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.54

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere Others Inhibitoren	Furimazine (PBI 3939) BAY 2927088（Sevabertinib） Guanidinoacetic acid BAPTA-AM Blebbistatin Silibinin (NSC 651520) Polybrene (Hexadimethrine Bromide) Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) Palmitic acid Ursolic Acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	608.63	Formel	C₂₈H₃₁F₃N₄O₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2227149-22-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (164.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vivo

DS18561882 (orale Verabreichung; 30, 100 oder 300 mg/kg; zweimal täglich) hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig, wobei der Tumor bei einer Dosis von 300 mg/kg bei Mäusen vollständig gehemmt wird (TGI: 67 %). Diese Verbindung (orale Verabreichung; 10, 30, 100 oder 300 mg/kg) hat ein gutes orales pharmakokinetisches Profil, einschließlich ACU (64,6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11,4, 56,5, 90,1 μg/ml); t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 Stunden) für 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg. Es ist in diesem Artikel in einer 0,5 % (w/v) Methylcellulose 400 Lösung suspendiert.

Literatur

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31638799/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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