Name: Eprosartan Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4102
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	520.62	Formel	C₂₃H₂₄N₂O₄S.CH₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	144143-96-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SKF-108566J			Smiles	CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (192.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 104 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	At least 1,000- to 10,000-fold more selective for the AT1 than the AT2 receptor.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 0.83 nM(Kd)
In vitro	Eprosartan hemmt die [¹²⁵I]-Angiotensin II-Bindung mit einer IC50 von 1,4 nM bis 3,9 nM in menschlichem Gewebe (Nebennierenrinde, Leber, geklonter AT1-Rezeptor) und 1,5 nM bis 9,2 nM in Rattengewebe (z.B. Mesenterialarterie, Nebennierenrinde, Nierenglomerulus). Eprosartan (100 nM), aber kein AT2-Antagonist, blockiert vollständig die Angiotensin II-induzierte isotone Flüssigkeitsabsorption in isolierten perfundierten proximalen Tubuli des Kaninchens.
In vivo	Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, verabreicht über einen Duodenal- oder Magenkatheter) führt auch zu einer dosisabhängigen Hemmung der Pressorantwort auf Angiotensin II bei wachen normotensiven Ratten. Eprosartan (10 mg/kg) senkt den Blutdruck dosisabhängig, und die blutdrucksenkende Aktivität bleibt bei reninabhängigen hypertensiven Ratten 1,5 Stunden lang erhalten. Eprosartan (60 mg/kg/Tag, intraperitoneal) ist nach 18 Wochen mit keiner Mortalität (0 von 20 Ratten) verbunden, verglichen mit einer 100%igen Mortalitätsrate bis Woche 9 bei 20 Vehikel-behandelten Ratten. Eprosartan (10 mg/kg) senkt den mittleren arteriellen Druck dosisabhängig und verursacht keine reflektorische Tachykardie bei Hunden. Eprosartan (0,3 mg/kg) hemmt die durch elektronische Stimulation des Rückenmarks induzierte Pressorantwort bei der enthirnten Ratte. Eprosartan hemmt die Aminosäure-induzierte glomeruläre Hyperfiltration bei Ratten. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) hemmt die durch Rückenmarkstimulation induzierte Pressorantwort auf ähnliche Weise wie der Peptidantagonist Sar1, Ile8[angiotensin II] bei der enthirnten Ratte. Eprosartan ist wirksamer bei der Hemmung der Aktivität des sympathischen Nervensystems im Vergleich zu anderen chemisch unterschiedlichen nicht-peptidischen Angiotensin II receptor antagonists.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01562613	Completed	Hypertension\|Stroke	Abbott	March 2012	--
NCT04954560	Completed	Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7	Medical University of Lodz	January 1 2008	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eprosartan Mesylate Angiotensin Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 520.62

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support